Prucaloprida 179474-81-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 367.87 La prucaloprida es un agonista selectivo del receptor 5-HT de alta afinidad para el receptor 5-HT4A y 5-HT4B con Ki de 2.5 nM y 8 nM, respectivamente, exhibe> Selectividad 290 veces mayor contra otros subtipos de receptores 5-HT. \ N Actividad biológica La prucaloprida induce contracciones de una manera dependiente de la concentración con pEC50 de 7,5. La prucaloprida (1 mM) amplifica significativamente la contracción de rebote del colon proximal del cobayo después de la estimulación del campo eléctrico. La prucaloprida induce la relajación de la preparación del esófago de rata de la tunica muscularis mucosae del esófago de rata con una pEC50 de 7,8, lo que produce una curva de concentración-respuesta monofásica. Las deposiciones completas por semana son el 30,9% de las que recibieron 2 mg de prucaloprida y el 28,4% de las que recibieron 4 mg de prucaloprida, en comparación con el 12,0% en el grupo de placebo. El 47,3% de los pacientes que reciben 2 mg de prucaloprida y el 46,6% de los que reciben 4 mg de prucaloprida tienen un aumento en el número de evacuaciones intestinales completas y espontáneas de una o más por semana, en promedio, en comparación con el 25,8% en el grupo de placebo. . La prucaloprida (2 mg o 4 mg) mejora significativamente todos los demás criterios de valoración secundarios de la eficacia, incluida la satisfacción de los pacientes con su función intestinal y el tratamiento y su percepción de la gravedad de sus síntomas de estreñimiento. La prucaloprida (4 mg diarios) acelera el vaciamiento gástrico general y el tránsito del intestino delgado en pacientes con estreñimiento sin un trastorno de la evacuación rectal. La prucaloprida (4 mg diarios) tiende a acelerar el tránsito colónico general con un tránsito colónico general significativamente más rápido y un vaciado ascendente del colon. Proporciones más altas de pacientes que toman prucaloprida 2 mg (19,5%), 4 mg (23,6%) tienen tres o más evacuaciones intestinales completas espontáneas (SCBM) / semana en comparación con placebo (9,6%). La prucaloprida también mejora significativamente los criterios de valoración secundarios de eficacia y calidad de vida, incluida la proporción de pacientes con un aumento de uno o más SCBM / semana, la evacuación completa, la gravedad de la enfermedad percibida y la eficacia del tratamiento y la calidad de vida. La prucaloprida altera los patrones de motilidad contráctil colónica de una manera dependiente de la dosis al estimular las contracciones agrupadas de alta amplitud en el colon proximal y al inhibir la actividad contráctil en el colon distal de los perros en ayunas. La prucaloprida también causa una disminución dependiente de la dosis en el tiempo hasta la primera contracción migratoria gigante (GMC); a dosis más altas de prucaloprida, la primera GMC generalmente ocurre dentro de la primera media hora después del tratamiento.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor 5-HT