RS-127445 199864-87-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 281.33 RS-127445 es un antagonista selectivo del receptor 5-HT2B con pKi de 9.5 y pIC50 de 10.4, exhibe una selectividad> 1000 veces mayor contra otros receptores 5-HT. \ n Actividad biológica RS-127445 es un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-HT2B de alta afinidad, desprovisto de actividad intrínseca detectable. Se encuentra que RS-127445 tiene afinidad nM y selectividad 1000 veces mayor por el receptor 5-HT2B. RS-127445 se encuentra, por tanto, entre los ligandos del receptor 5- HT2B más selectivos y de mayor afinidad. RS-127445 bloquea de forma potente el aumento provocado por 5-HT en la formación de fosfato de inositol y bloquea los aumentos provocados por 5-HT en las concentraciones de calcio intracelular con una potencia 1000 veces mayor que la de la yohimbina. RS-127445 se absorbe fácilmente sin limitaciones obvias de dosis o dependientes de la ruta y se absorbe rápidamente después de la administración tanto oral como intraperitoneal, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas dentro de los 15 minutos posteriores a la dosificación. Las concentraciones plasmáticas de RS-127445 que se alcanzan son proporcionales a la dosis administrada. RS-127445 administrado a una dosis de 5 mg / kg con aproximadamente el 60% de una dosis intraperitoneal y el 14% de la dosis oral está biodisponible. Se predice que la concentración de RS-127445 en el plasma satura completamente los receptores 5-HT2B accesibles que se pueden lograr y mantener fácilmente en la rata. RS-127445 administrado de 1 a 10 mg / kg con vía oral inhibe significativamente la hipersensibilidad visceral hasta un 35 a 74% provocada por el estrés de inmovilización. El RS-127445 oral produce una supresión significativa de la hipersensibilidad visceral inducida por TNBS (15 a 62% de inhibición a 3 a 30 mg / kg), aunque RS-127445 no tiene un efecto significativo sobre el umbral nociceptivo visceral de ratas nativas. RS-127445 administrado por vía oral con 1 a 30 mg / kg también reduce de forma dependiente de la dosis la defecación inducida por el estrés de restricción en ratas nativas y tratadas con TNBS. RS-127445 inhibe la motilidad colónica y la defecación.

Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor del receptor 5-HT