ASP3026

Peso molecular: 580,74 ASP3026 es un inhibidor novedoso y selectivo de ALK con IC50 de 3,5 nM. Fase 1. \ n Actividad biológica ASP3026 muestra una inhibición de ALK más selectiva en un panel de Tyr-quinasa que PF02341066. ASP3026 inhibe el crecimiento de NCI-H2228, una línea de células tumorales de NSCLC humano que expresa endógenamente la variante 3 de EML4-ALK, con un valor de CI50 de 64,8 nM. ASP3026, administrado a ratones que portan xenoinjertos tumorales subcutáneos NCI-H2228 como dosificación oral dos veces al día durante 14 días, induce efectos antitumorales dependientes de la dosis comenzando con 1 mg / kg con fuerte regresión a 10, 30 y 100 mg / kg. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

Información química

Molecular Weight (MW)	580.74
Formula	C29H40N8O3S
CAS No.	1097917-15-1

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms	N/A

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	14 mg/mL (24.1 mM)
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (

Chemical Name	1,3,5-Triazine-2,4-diamine, N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-N4-[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]-

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de ALK