Espironolactona 52-01-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 416.57 La espironolactona es un potente antagonista del receptor de andrógenos con IC50 de 77 nM. \ n Actividad biológica La espironolactona es un antagonista fuerte de AR (IC50 ~ 77 nM), un Antagonista GR (IC50 ~ 2,4 μM) y un agonista PR débil (CE50 ~ 740 nM). La espironolactona inhibe la unión de androstanolona en los núcleos de próstata de rata y la unión específica de androstanolona en el citosol de próstata de rata. La espironolactona (1 mg / día) ejerce una actividad antiandrogénica en ratas. Un solo pretratamiento de espironolactona (1 mg / rata) inhibe la captación específica y saturable de hormona en la próstata inducida por la administración de dosis trazadoras de [3H] testosterona. \ n Ensayos de transactivación Las líneas celulares estables MR, MRS810L, GR, AR y PR se cultivan a 37 ℃ y 5% de CO2 en medio DMEM / Ham`s F-12 con GlutaMAX suplementado con 10% (v / v) fetal inactivado. suero de ternera, HEPES 20 mM, piruvato de sodio 1,4 mM, bicarbonato de sodio 1,8 mM y 1 mg / ml de Geneticina. Los cultivos subconfluentes se pasan usando Accutase. Todos los reactivos de cultivo celular se obtienen de Invitrogen. Las células se siembran 24 h antes de la prueba en medio Optimem que contiene FCS al 2,5% (v / v), glutamina 2 mM y HEPES 10 mM en placas de 96 o 384 pocillos. El día del ensayo, los compuestos se administran en ocho diluciones a las células, seguido de la concentración de CE50 relevante de cada agonista. Después de un tiempo de incubación de 5-6 h, se determina la actividad de luciferasa usando un sistema de cámara de video de detección de luminiscencia. El software GraphPad Prism se utiliza para el ajuste de curvas y el cálculo de los valores IC50 y EC50. Los valores de CI50 y CE50 del ensayo de luciferasa se determinan en al menos tres experimentos independientes realizados por duplicado.
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Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor del receptor de andrógenos