Enzalutamida (MDV3100) 915087-33-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 464.44 La enzalutamida (MDV3100) es un antagonista del receptor de andrógenos (AR) con una CI50 de 36 nM. \ n Actividad biológica La enzalutamida tiene mayor afinidad por la AR que la bicalutamida en un ensayo de competición con 16β- [18F] fluoro-5α-DHT (18-FDHT) en células LNCaP / AR resistentes a la castración (sobreexpresión de AR). Mientras que la enzalutamida no muestra agonismo en las células de próstata LNCaP / AR. La enzalutamida antagoniza la inducción del antígeno prostático específico (PSA) y la serina proteasa 2 transmembrana (TMPRSS2), en combinación con el andrógeno sintético R1881 en las células LNCaP parentales. La enzalutamida podría inhibir la actividad transcripcional de una proteína AR mutante (W741C, mutación de Trp741 a Cys). La enzalutamida también previene la translocación nuclear y el reclutamiento del coactivador del complejo ligando-receptor. La enzalutamida induce una gran regresión tumoral en ratones machos castrados que portan xenoinjertos de LNCaP / AR a una dosis de 10 mg / kg.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor del receptor de andrógenos