ARN-509 956104-40-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 477.43 ARN-509 es un inhibidor selectivo y competitivo del receptor de andrógenos con IC50 de 16 nM, útil para el tratamiento del cáncer de próstata. Fase 3. \ n Actividad biológica ARN-509 (10 mg / kg / d, oral) inhibe el crecimiento tumoral con un índice proliferativo disminuido y una tasa apoptótica aumentada en ratones inmunodeficientes machos castrados que albergan tumores de xenoinjerto LNCaP / AR-luc. La dosis de ARN-509 inhibe de forma dependiente el crecimiento tumoral con la máxima eficacia a una dosis de 30 mg / kg / día en ratones inmunodeficientes machos castrados que albergan tumores de xenoinjerto LNCaP / AR-luc. El ARN-509 dosificado a 10 mg / kg / d durante 28 días da como resultado una reducción de 3 veces en el peso de la próstata asociada con la falta de actividad secretora glandular y una reducción de 1,7 veces en el peso del epidídimo en perros machos adultos. ARN-509 (10 mg / kg / d, oral) inhibe la proliferación celular de los tejidos de la próstata en perros machos adultos. ARN-509 es seguro y bien tolerado en 24 pacientes con CRPC metastásico que ha progresado con tratamientos anteriores y las concentraciones plasmáticas máximas se produjeron 2 a 3 horas después de la administración. El ARN-509 da como resultado una disminución duradera del PSA a dosis que oscilan entre 30 y 300 mg en pacientes con CRPC metastásico. ARN-509 muestra una potente actividad anticancerígena e induce remisiones duraderas mucho después de la finalización de la terapia en modelos de ratón con cáncer de próstata resistentes a la castración. \ n \ n

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor del receptor de andrógenos