Aminoglutetimida 125-84-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 232.28 La aminoglutetimida es un inhibidor de la aromatasa con una CI50 de 10 μM. \ n Actividad biológica La aminoglutetimida muestra un ensayo in vitro de inhibición de la aromatasa con aromatasa placentaria humana, que es una enzima involucrada en la conversión de andrógenos en estrógenos y un objetivo importante para el tratamiento endocrino del cáncer de mama. La aminoglutetimida inhibe la expresión del ARNm del receptor de ACTH (ACTH-R) en las células adrenocorticales ovina de una manera dependiente del tiempo. La aminoglutetimida suprime significativamente la secreción de esteroides y la expresión de ARNm de ACTH-R basal de una manera dependiente de la dosis (300 μM AG, 5 ± 1%; 30 μM AG, 64 ± 1%; 3 μM AG, 108 ± 19% en comparación con las células de control , 100 ± 11%) al afectar la expresión génica o al disminuir la acumulación de transcripciones a través de un efecto sobre la estabilidad del ARN, en la línea celular de carcinoma adrenocortical NCI-h295 humano, que expresa receptores ACTH funcionales y produce esteroides de la vía de los glucocorticoides, mineralocorticoides y andrógenos. . La aminoglutetimida inhibe la aromatasa de forma dosis-dependiente con IC50 de 13 μM en 6 homogeneizados de tumores de mama, aromatasa placentaria con IC50 de 6 μM y aromatasa hipotalámica con IC50 de 8 μM. La aminoglutetimida acelera su propio metabolismo desde un valor basal de 2,6 ± 0,3 (SE) litros / 24 horas a 5,3 ± 1,4 litros / 24 horas después de 1 a 2 semanas de administración de aminoglutetimida, y acelera notablemente el metabolismo del glucocorticoide sintético y la dexametasona, desde valores basales de 145 ± 26,6 litros / 24 horas a 568 ± 127 litros / 24 horas (p La aminoglutetimida (150 mg / kg) suprime la inducción de ornitina descarboxilasa (ODC) y casi agota las gónadas y el plasma de progesterona o testosterona provocada por humanos gonadotropina coriónica (hCG) en el ovario de ratones hembras adultas y en los testículos de ratones machos inmaduros, que está relacionada con una inhibición de la proteína quinasa dependiente de cAMP (IC50 287 μM) en lugar del bloqueo de la vía esteroidogénica.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de aromatasa