Anastrozol 120511-73-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 293.37 El anastrozol es un inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroideo de tercera generación. \ n Actividad biológica El anastrozol tiene una alta potencia intrínseca in vitro e inhibe la aromatasa placentaria humana con un IC50 de 15 nM. El anastrozol es 200 veces más potente que el AG, dos veces más potente que el 4-OHA y un tercio más potente que el fadrozol. El anastrozol inhibe la aromatasa uniéndose competitivamente al grupo de dobladillo de la unidad CYP de la enzima, reduciendo así la biosíntesis de estrógenos en la periferia y la mama. El anastrozol tiene poco o ningún efecto sobre otras hormonas esteroides. Anastrozol (0,1 mg / kg) administrado por vía oral a ratas maduras el día 2 o 3 del ciclo estral, bloqueó la ovulación en hembras maduras; en ratas púberes, la misma dosis administrada durante 3 días bloquea completamente el desarrollo uterino estimulado por androstenediona. Estos efectos pueden atribuirse a la inhibición del aumento preovulatorio normal de la síntesis de estrógenos foliculares ováricos en hembras maduras y a la inhibición del metabolismo de la androstenediona exógena por el ovario inmaduro en hembras prepúberes. La administración dos veces al día de> 9,1 mg / kg de anastrozol por vía oral a monos machos de cola de cerdo inhibe la aromatasa periférica, reduciendo así las concentraciones de estradiol circulante entre un 50% y un 60%.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de aromatasa