Exemestano Con licencia de Pfizer 107868-30-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 296.4 El exemestano es un inhibidor de la aromatasa, inhibe la aromatasa de placenta humana y de ovario de rata con IC50 de 30 nM y 40 nM, respectivamente. \ n Actividad biológica Exemestano inhibe competitivamente y tiempo- inactiva de forma dependiente la aromatasa placentaria humana con Ki de 4,3 nM. Exemestano desplaza [3H] DHT del receptor de andrógenos de próstata de rata con IC50 de 0,9 µM. El exemestano (1 μM) aumenta la actividad de la fosfatasa alcalina en las células hFOB y Saos-2 e induce la expresión de MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1 y glypican 2 en las células hFOB. El exemestano causa la degradación de la aromatasa de una manera sensible a la dosis en las células MCF-7aro. El exemestano aumenta la DMO de la columna lumbar en un 14,0% en ratas OVX a una dosis de 100 mg / kg. Exemestano (100 mg / kg) y 17-hidroexemestano (20 mg / kg) reducen significativamente el aumento inducido por la ovariectomía en la piridinolina sérica y la osteocalcina sérica en ratas y causa reducciones significativas del colesterol sérico y del colesterol de lipoproteínas de baja densidad en ratas OVX. El exemestano (20 mg / kg / día sc) induce regresiones tumorales completas (CR) del 26% y parciales (PR) del 18% en ratas con tumores mamarios inducidos por 7,12-dimetilbenzantraceno (DMBA).

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor de aromatasa