.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 268.35 Ci clopirox etanolamina (Cic lopirox olamina, HOE 296) es un agente antifúngico de amplio espectro que actúa como un quelante de hierro. \ n Actividad biológica Cicl opirox inhibe significativamente el crecimiento de C .albicans cepa SC5314, con MIC80s de 1.0-2.0 μg / mL, el crecimiento disminuyó dramáticamente a concentraciones de> 0.6 μg / mL, y una inhibición del crecimiento casi completa a una concentración de 0.7 μg / mL, a diferencia del fluconazol que muestra un rango mucho más amplio de concentraciones con inhibición intermedia. Al igual que la bipiridina quelante del hierro, C iclop irox reduce el crecimiento celular al unirse a los iones de hierro, que pueden revertirse mediante la adición de FeCl3. Además, el tratamiento con Ci clopirox a una concentración subinhibidora (0,6 μg / ml) solo reduce moderadamente los genes de virulencia, como los genes que codifican las proteinasas o lipasas secretadas, pero conduce a una regulación ascendente o descendente distinta de los genes que codifican las permeasas o transportadores de hierro (FTR1, FTR2 y FTH1), una permeasa de cobre (CCC2), una reductasa de hierro (CFL1) y un transportador de sideróforo (SIT1). Aunque los genes de resistencia a fármacos de Candida CDR1 y CDR2 se regulan positivamente después del tratamiento con Ci clopirox, no se pudo observar ningún cambio en la resistencia o aumento de la tolerancia incluso después de un período de incubación de 6 meses, a diferencia del fluconazol en el que las CMI de las células aumentan notablemente después del tratamiento. 2 meses. Cicl opirox inhibe el crecimiento de la cepa B5233 de Aspergillus fumigatus con IC50 de 4,22 μM, más potente en comparación con la deferiprona con IC50 de 1,29 mM. Protocolo (solo como referencia) Ensayo celular: [1]
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Cell lines
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C. albicans strain SC5314
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Concentrations
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Dissolved in DMSO, final concentrations 10 μg/mL
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Incubation Time
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1-10 hours
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Method
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Sabouraud glucose medium (2%) is used for cell culture growth, and RPMI 2% glucose medium and 2% Sabouraud glucose medium are used for MIC determinations. For cell culture growth curves, 220 mL of 2% Sabouraud glucose medium containing different concentrations of Cic lopirox are inoculated with 105 cells/mL, and the mixture is shaken at 160 rpm and 37 °C for 1-10 hours. Growth is measured photometrically at 630 nm. FeCl3 or 2,2'-bipyridine is added to the medium at different concentrations for inhibition studie
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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268.35
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Formula
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C12H17NO2.C2H7NO
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CAS No.
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41621-49-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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6 mg/mL
(22.35 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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30 mg/mL
(111.79 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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2(1H)-Pyridinone, 6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methyl-, compd. with 2-aminoethanol (1:1)
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Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de ATPasa
