.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px \ n Actividad biológica BMS794833 también inhibe la línea celular de carcinoma gástrico activado por el receptor Met, GTL-16, con una CI50 de 39 nM. En el modelo de xenoinjertos de tumor gástrico humano GTL-16, BMS798433 muestra más del 50% de TGI durante al menos un tiempo de duplicación del tumor sin que se observe toxicidad manifiesta durante 14 días. BMS798433 también muestra estasis tumoral completa a una dosis de 25 mg / kg contra el modelo de glioblastoma U87. Ensayo de met quinasa BMS798433 se disuelve en DMSO y se diluye con agua antes de su uso. La solución de reacción contiene quinasa GST-Met expresada en baculovirus, Tris-HCl 20 mM (pH 7,4), MnCl2 1 mM, DTT 1 mM, 0,1 mg de BSA, 0,1 mg de polyGlu4 / tyr, ATP 1 µM y γ-ATP 0,2 µCi. Las reacciones se incuban a 30 ° C durante 1 hora y se detienen con TCA al 8%. Los precipitados de TCA se recogen en placas GF / C usando un recolector universal y los filtros se cuantifican usando un contador de centelleo líquido. Ensayo VEGFR2 BMS798433 se disuelve en DMSO y se diluye con agua antes de su uso. La solución de reacción contiene Tris-HCl 20 mM (pH 7,4), MnCl2 1 mM, DTT 1 mM, 0,1 mg de BSA, 75 µg de polyGlu4 / tyr, 1 µM de ATP, 0,5 µCi γ – ATP y 7,5 ng / rxn stock de enzima (10% Método glyc Se siembran células GTL-16 en placas de 96 pocillos y se incuban durante 24 horas. Se disuelve BMS798433 en DMSO a 10 mM y se diluye con medio de cultivo antes de su uso. A continuación, se añade BMS798433 a las células durante 72 horas. Después de eso, ensayo MTS se utiliza para medir el IC50. Conversión de diferentes animales modelo según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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468.84
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Formula
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C23H15ClF2N4O3
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CAS No.
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1174046-72-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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94 mg/mL
(200.49 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(4-(2-amino-3-chloropyridin-4-yloxy)-3-fluorophenyl)-5-(4-fluorophenyl)-4-oxo-1,4-dihydropyridine-3-carboxamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de c-Met
