Evacetrapib (LY2484595) 1186486-62-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 638.65 Evacetrapib (LY2484595) es un inhibidor potente y selectivo de CETP con IC50 de 5.5 nM, eleva el colesterol HDL sin aumentar la aldosterona o la presión arterial. Fase 3. \ n \ n Actividad biológica Evacetrapib (LY2484595) inhibe la proteína CETP plasmática humana con una CI50 de 26 nM. Evacetrapib (LY2484595) Evacetrapib (LY2484595) (30 mg / kg, por vía oral) produce una inhibición del 98,4%, 98,6% y 18,4% de la actividad de la CETP a las 4 horas, 8 horas y 24 horas después de la dosis, respectivamente, en ApoAI humana y CETP doble transgénica. ratones. Evacetrapib (LY2484595) (30 mg / kg) produce un aumento del 129,7% en el HDL-C 8 horas después de la administración oral. Los valores de DE50 de la actividad inhibidora de la CETP 8 horas después de la administración oral de Evacetrapib (LY2484595) en dos estudios de dosis-respuesta se calculan en 3,5 mg / kg y 4,1 mg / kg, respectivamente. Evacetrapib (LY2484595) \ n Ensayo de unión El medio contiene la proteína CETP recombinante secretada y la cantidad (19 ng / μL) se cuantifica mediante un kit ELISA. A continuación, el medio se divide en alícuotas en BSA al 0,2% y se almacena a -80ºC. La proteína CETP stock se diluye 150 veces en tampón CETP (Tris 10 mM, NaCl 150 mM y EDTA 2 mM) antes de su uso. El ensayo se configura en una placa de 96 pocillos. Cada pocillo recibe 97,5 μL de proteína CETP diluida (concentración final 7 nM) y 2,5 μL de stock de compuesto. Después de una incubación de 30 min a 37 ℃, se añaden 5 μL de stock de sustrato, 0,16 μL de stock de VLDL (2,5 mg / mL) y 145 μL de tampón CETP y se continúa la incubación durante otras 4 horas. La señal fluorescente se mide en un lector de placas fluorescentes con excitación de 544 nm y emisión de 595 nm tras la transferencia de análogos de ésteres de colesterol fluorescentes a lipoproteínas que contienen apoB. Los valores de CI50 (concentración de compuesto que provoca una inhibición del 50% de la actividad CETP) se determinan mediante regresión no lineal.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de CETP