Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381) 211513-37-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 389.59 Dalcetrapib (JTT-705) es un inhibidor de rhCETP con IC50 de 0.2 μM que aumenta el colesterol HDL en plasma. Fase 3. \ n \ n Actividad biológica Dalcetrapib modula la actividad CETP. Dalcetrapib induce un cambio conformacional en la CETP cuando se agrega al plasma humano. La formación de pre-β-HDL inducida por CETP en plasma humano no se modifica con Dalcetrapib ≤ 3 µM y aumenta a 10 µM. Dalcetrapib aumenta de forma estadística y significativa la formación de pre-β-HDL. Dalcetrapib logra una inhibición del 50% de la actividad CETP en plasma humano a una concentración de 9 μM. [2] Dalcetrapib inhibe la actividad CETP de los medios en HepG2 de una manera dependiente de la dosis. El tratamiento con Dalcetrapib conduce a aumentos significativos en los niveles de HDL-C. En hámsteres inyectados con macrófagos autólogos marcados con colesterol [3H], el dalcetrapib aumenta significativamente la eliminación fecal tanto de los esteroles [3H] neutros como de los ácidos biliares [3H]. El dalcetrapib aumenta el colesterol HDL- [3H] en plasma. Dalcetrapib tiene una inhibición del 95% de la actividad CETP en conejos blancos japoneses machos a una dosis oral de 30 mg / kg. Dalcetrapib aumenta el nivel de colesterol HDL en plasma en un 27% y 54%, respectivamente, cuando se administra en dosis orales de 30 mg / kg o 100 mg / kg una vez al día durante 3 días a conejos blancos japoneses machos. El tratamiento con Dalcetrapib aumenta notablemente los niveles séricos de HDL-C. La proporción de HDL2-C a HDL3-C es significativamente mayor en los conejos tratados con Dalcetrapib que en los conejos de control a los 5 y 7 meses, lo que indica que la inhibición de la actividad CETP por Dalcetrapib cambia la distribución de las subfracciones de HDL y aumenta preferentemente los niveles de HDL2-C . El tratamiento con dalcetrapib aumenta la actividad paraoxonasa sérica y la actividad acetilhidrolasa del factor activador de plaquetas asociado a HDL, pero disminuye la concentración plasmática de lisofosfatidilcolina.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de CETP