Torcetrapib Con licencia de Pfizer 262352-17-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 600.47 Torcetrapib es un inhibidor de CETP con IC50 de 37 nM, eleva el HDL-C y reduce el no HDL-C en plasma. Fase 3. \ n \ n Actividad biológica El torcetrapib aumenta de manera dependiente de la dosis la liberación de aldosterona de las células H295R después de 24 o 48 h de tratamiento con una CE50 de aproximadamente 80 nM, este efecto está mediado por los canales de calcio, ya que los bloqueadores de los canales de calcio bloquean completamente el torcetrapib. liberación de corticoides inducida y aumento de calcio. Torcetrapib (1 μM) aumenta significativamente la expresión del gen esteroidogénico, CYP11B2 y CYP11B1, en las líneas celulares H295R. Torcetrapib (Torcetrapib produce un aumento del 72,1% en el colesterol unido a lipoproteínas de alta densidad y una disminución del 24,9% en el colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad, además de un aumento de 5,4 mm Hg en la presión arterial sistólica, una disminución del potasio sérico y aumenta los niveles séricos de sodio, bicarbonato y aldosterona, en pacientes con alto riesgo cardiovascular después de 12 meses de tratamiento. Torcetrapib aumenta los niveles de colesterol HDL en un 50% y un 60% a dosis de 60 mg diarios y 120 mg diarios, respectivamente, tanto en pacientes sanos como en sujetos moderadamente hiperlipidémicos. Torcetrapib 60 mg al día aumenta la salida de colesterol neto mediada por HDL de las células espumosas principalmente al aumentar las concentraciones de HDL, mientras que 120 mg diarios de torcetrapib aumenta la salida de colesterol tanto al aumentar la concentración de HDL como al aumentar la salida de colesterol a concentraciones de HDL equivalentes. mg / kg / día) da como resultado una inhibición del 70% de la transferencia de CE en conejos alimentados con una dieta aterogénica. Torcetrapib (90 mg / kg / día) aumenta la media Los niveles de HDL-C por encima de 3 veces y los niveles de apoA-I por 2,5 veces en plasma en conejos alimentados con una dieta aterogénica. El animal tratado con torcetrapib tiene un aumento múltiple del AUC de HDL-C y una reducción correspondiente en el área de la lesión aórtica con una reducción del 60% del colesterol libre aórtico (FC) y del éster de colesterilo (EC) en conejos alimentados con una dieta aterogénica. Los conejos tratados con torcetrapib estimulan la salida de colesterol libre en un grado significativamente mayor que el suero de los conejos de control.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de CETP