CFTRinh-172 307510-92-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 409.4 CFTRinh-172 es un inhibidor selectivo de CFTR independiente del voltaje con Ki de 300 nM, que no muestra efectos sobre MDR1, canales de K + sensibles a ATP o una serie de otros transportadores. \ n Actividad biológica CFTRinh-172 inhibe de forma dependiente de la dosis y del tiempo el transporte de I mediado por CFTR e inhibe eficazmente la activación de CFTR por múltiples tipos de agonistas o activadores. CFTRinh-172, como inhibidor selectivo del canal CFTR, también elimina completamente la corriente de Cl− en el acinar del conejo y en las células del conducto de la glándula lagrimal del conejo. CFTRinh-172 también induce la producción de ROS, falla mitocondrial y activación de la vía de señalización NF-κB, independientemente de la inhibición de CFTR. CFTRinh-172 (20 µg / 6 h) suprime completamente la secreción de líquido intestinal inducida por V. cholerae sin afectar el crecimiento de V. cholerae in vivo. \ n Procedimientos de detección Los ensayos se realizan mediante un sistema de detección personalizado que consta de un brazo robótico de 3 metros, una incubadora de CO2, un lavador de placas, una estación de trabajo de manipulación de líquidos, un lector de códigos de barras, una estación de eliminación y dos lectores de placas de fluorescencia FLUOstar, cada uno equipado con dos jeringas. bombas y filtros de excitación HQ500 / 20X (500 ± 10 nm) y de emisión HQ535 / 30M (535 ± 15 nm). El sistema robótico se integra mediante el software SAMI versión 3.3 modificado para dos lectores de planchas. El software personalizado está escrito en Microsoft VBA (Visual Basic para Aplicaciones) para calcular pendientes de fluorescencia normalizadas y restadas de la línea base (que dan tasas de entrada de haluro) de archivos de datos almacenados. El ensayo se configura cargando la incubadora (37 ° C, 90% de humedad, 5% de CO2) con 40-60 placas de 96 pocillos que contienen las células FRT y cargando un carrusel con placas de 96 pocillos que contienen compuestos de prueba y plástico desechable. puntas de pipeta. Para iniciar el ensayo, cada pocillo de una placa de 96 pocillos se lava tres veces en PBS (300 μl / lavado), dejando 50 μL de PBS. Se agregan diez microlitros de un cóctel de activación de CFTR (forskolina 5 μM, IBMX 100 μM, apigenina 25 μM en PBS) y, después de 5 minutos, se agrega un compuesto de prueba (0.5 μL de solución de DMSO 1 mM) a cada pocillo para dar 10 Concentración final μM. Después de 10 minutos, las placas de 96 pocillos se transfieren a un lector de placas para el ensayo de fluorescencia. Cada pocillo se analiza individualmente para el transporte de I mediado por CFTR mediante el registro de la fluorescencia de forma continua (200 ms por punto) durante 2 segundos (línea base) y luego durante 12 segundos después de un rápido

Grupos de Producto : Transportadores transmembrana > Inhibidor de CFTR