RG108 48208-26-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 334.33 RG108 es un inhibidor de la ADN metiltransferasa con IC50 de 115 nM, no causa atrapamiento de enzimas covalentes. \ n \ n Actividad biológica RG108 bloquea eficazmente las ADN metiltransferasas in vitro y no causa atrapamiento de enzimas covalentes en líneas celulares humanas. La incubación de células con concentraciones micromolares bajas de RG108 da como resultado una desmetilación significativa del ADN genómico sin ninguna toxicidad detectable. Curiosamente, RG108 causa desmetilación y reactivación de genes supresores de tumores, pero no afecta la metilación de secuencias satélite centroméricas. En otro estudio, se investiga la síntesis y el análisis in vitro de un conjugado RG108 biotinilado para evaluar las interacciones con las enzimas ADN metiltransferasa. En un estudio reciente, se muestra que RG108 puede reducir significativamente la actividad de las metiltransferasas de ADN en células iPS derivadas de SM en comparación con las SM nativas. \ n Ensayo de metilación in vitro El sustrato de ADN para el ensayo de metilación in vitro es un fragmento de 798 pb (-423 / + 375 con respecto al codón de iniciación) de la región promotora del gen p16Ink4a humano. La reacción de metilación contiene 350 a 400 ng de ADN de sustrato y 4 unidades de metilasa M.SssI (0,5 μM) en un volumen final de 50 μL. Los inhibidores se añaden a concentraciones finales de 10, 100, 200 y 500 µM, respectivamente. Las reacciones se realizan a 37 ° C durante 2 horas. Una vez completada, la reacción se inactiva a 65 ° C durante 15 minutos y el ADN se purifica utilizando el kit de purificación de PCR. Se digieren 300 nanogramos de ADN purificado durante 3 horas a 60 ° C con 30 unidades de BstUI y se analizan en geles de agarosa Tris-borato EDTA al 2%.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la ADN metiltransferasa