.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 244.2 La azacitidina es un análogo de nucleósido de la citidina que inhibe específicamente la metilación del ADN al atrapar las metiltransferasas de ADN. \ n Actividad biológica La azacitidina se usa ampliamente para demostrar la correlación entre la pérdida de metilación en un gen específico regiones y activación de los genes asociados. Después de la incorporación al ADN, la azacitidina inhibe la metiltransferasa de ADN de manera no competitiva, lo que provoca un bloqueo en la metilación de la citosina en el ADN recién replicado, pero no en las células en reposo que no se dividen. La azacitidina induce la diferenciación de la célula de eritroleucemia de Friend C3H10T1 / 2 con formación de miotubos. La azacitidina puede activarse al nucleósido trifosfato e incorporarse tanto al ADN como al ARN, lo que conduce a la inhibición de la síntesis de ADN, ARN y proteínas en células eucariotas normales y en líneas celulares cancerosas, lo que finalmente podría conducir a la muerte celular. La azacitidina también inhibe la incorporación de metabolitos de purina en macromoléculas. La azacitidina inhibe el crecimiento de las células L1210 con IC50 y de 0.019 μg / mL. La azacitidina inhibe la síntesis de polinucleótidos en ratones leucémicos BDF1. La azacitidina (3 mg / kg, ip) aumenta el tiempo medio de supervivencia en ratones BDF1 leucémicos inoculados con células tumorales de ascitis Ll210. La azacitidina suprime notablemente toda la actividad de las enzimas en la vía biosintética de las poliaminas, incluida la actividad de la ornitina descarboxilasa. actividad S-adenosil-L-metionina descarboxilasa dependiente de putrescina y actividad S-adenosil-L-metionina descarboxilasa dependiente de espermidina. La azacitidina también inhibe la acumulación de poliaminas en ratones leucémicos. Protocolo (solo como referencia) Ensayo celular: [3]
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Cell lines
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Leukemia L1210 cell
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Concentrations
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0.15 μg/mL
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Incubation Time
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3 days
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Method
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5 mL of L1210 cells (5 × 103 cells/mL) are incubated with Azacitidine at 37 ℃ for 3 days. Cell number is determined twice a day for 3 days by means of a Model A Coulter counter.
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Estudio con animales: [4]
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Animal Models
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BDF1 mice bearing lymphoid leukemia L1210
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Formulation
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Dissolved in 0.85% NaC1 solution immediately prior to use
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Dosages
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3 mg/kg
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Administration
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Daily i.p. injection
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Solubility
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química Descargar Azacitidine SDF
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Molecular Weight (MW)
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244.2
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Formula
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C8H12N4O5
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CAS No.
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320-67-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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49 mg/mL
(200.65 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4-amino-1-β-D-ribofuranosyl-1,3,5-triazin-2(1H)-one
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Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la ADN metiltransferasa
