Zebularine 3690-10-6

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 228.2 Zebularine es un inhibidor de metilación del ADN que forma un complejo covalente con ADN metiltransferasas, también inhibe la citidina desaminasa con Ki de 2 μM. \ n \ n Actividad biológica La cebularina es una citidina análogo que contiene un anillo de 2- (1H) -pirimidinona, sintetizado originalmente como un inhibidor de citidina desaminasa. Se ha demostrado que la zebularina forma un complejo covalente estrecho con metiltransferasas bacterianas. En N. crassa, la zebularina inhibe la metilación del ADN y reactiva un gen previamente silenciado por metilación. La zebularina es un inhibidor global de la metilación del ADN, similar al 5-Aza-CR, en lugar de un inhibidor selectivo. La zebularina induce el fenotipo miogénico en las células 10T1 / 2, que es un fenómeno exclusivo de los inhibidores de metilación del ADN. La zebularina reactiva un gen p16 silenciado y desmetila su región promotora en células de carcinoma de vejiga T24. La zebularina es solo ligeramente citotóxica para las células T24. La zebularina se incorpora preferentemente al ADN y exhibe una mayor inhibición del crecimiento celular y expresión génica en líneas de células cancerosas en comparación con los fibroblastos normales. Además, la zebularina agota preferentemente la ADN metiltransferasa 1 (DNMT1) e induce la expresión de genes de antígenos relacionados con el cáncer en las células cancerosas en relación con los fibroblastos normales. La zebularina es solo ligeramente citotóxica para los ratones portadores de tumores (cambio de peso máximo promedio en ratones tratados con 1000 mg / kg de zebularina = 11% [IC del 95% = 4% a 19%]). En comparación con los de los ratones de control, los volúmenes tumorales se reducen de forma estadísticamente significativa en los ratones tratados con zebularina en dosis altas administradas por inyección intraperitoneal o por sonda oral.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de la ADN metiltransferasa