Linagliptin 668270-12-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 472.54 La linagliptina es un inhibidor selectivo de DPP-4 muy potente con IC50 de 1 nM. \ n \ n Actividad biológica La linagliptina muestra un potente efecto inhibidor contra DPP-4 en vitro y una baja afinidad por el canal hERG y el receptor M1 (IC50 295 nM). La linagliptina actúa como un inhibidor competitivo con una Ki de 1 nM y también muestra 10,000 veces más selectividad para DPP-4 que DPP-8, DPP-9, aminopeptidasas N y P, proliloligopeptidasa, tripsina, plasmina y trombina. y 90 veces más selectividad que la proteína de activación de fibroblastos in vitro. En ratas Wistar macho, perros Beagle y monos Rhesus, la linagliptina muestra una actividad inhibidora muy eficaz, duradera y potente contra la DPP-4 por más del 70% de inhibición para las tres especies después de la administración oral de 1 mg / kg. La administración oral de linagliptin a ratones db / db 45 min antes de una prueba de tolerancia a la glucosa oral reduce la excursión de glucosa plasmática de una manera dependiente de la dosis de 0,1 mg / kg (15% de inhibición) a 1 mg / kg (66% de inhibición). Al inhibir la actividad de DPP-4, la linagliptina reduce la expresión de los marcadores proinflamatorios ciclooxigenasa-2 y proteína inflamatoria de macrófagos-2, y mejora la formación de miofibroblastos en la curación de heridas de ratones ob / ob.

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de DPP-4