Vildagliptina (LAF-237) 274901-16-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 303.4 Vildagliptin (LAF-237) inhibe DPP-4 con IC50 de 2.3 nM. \ n \ n Actividad biológica Vildagliptin es el inhibidor de DPP-IV más estable, se une en los sitios catalíticos S1 y S2 de DPP-IV, que poseen un mimético de estado de transición del sitio P-1. La vildagliptina (administrada por vía oral con 10 μmol / kg) es un inhibidor potente y activo por vía oral de la actividad de la DPP-IV en plasma que proporciona niveles elevados de GLP-1 en una prueba de tolerancia oral a la glucosa (OGTT) con ratas macho Zucker obesas. La vildagliptina administrada por vía oral con 10 μmol / kg disminuye significativamente las excursiones de glucosa y estimula la secreción de insulina en ratas macho Zucker obesas. La inhibición máxima de la actividad de DPP-IV plasmática (95%) se observa aproximadamente 2 horas después de la dosis de vildagliptina (1 μmol / kg, po) mientras que se observa una inhibición> 50% de DPP-IV dentro de los 30 minutos posteriores a la dosis y persiste durante> 10 horas en monos Cynomolgus normales. La vildagliptina (60 mg / kg) aumenta la masa de células beta pancreáticas a través de la replicación mejorada de las células beta y la reducción de la apoptosis, y la masa de células beta aumentada se mantiene durante 12 días después del lavado con vildagliptina. La vildagliptina administrada en dosis de 10 mg / kg durante 32 semanas protege la pérdida de fibras nerviosas en ratas Sprague Dawley machos adultos diabéticos inducidos por estreptozotocina (STZ).

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de DPP-4