Fosfato de sitagliptina monohidrato 654671-77-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 523.32 El fosfato de sitagliptina es un potente inhibidor de DPP-IV con IC50 de 19 nM en extractos de células Caco-2. \ n \ n Actividad biológica Como agente activo por vía oral, El fosfato de sitagliptina exhibe un potente efecto inhibidor sobre DPP-4 con IC50 de 19 nM de extractos de células Caco-2. MK0431 reduce la migración in vitro de células T CD4 esplénicas aisladas a través de una vía que implica la activación de cAMP / PKA / Rac1. Un estudio reciente demuestra que la sitagliptina ejerce una acción directa novedosa para estimular la secreción de GLP-1 por la célula L intestinal a través de una vía dependiente de la proteína quinasa A y de la proteína quinasa A independiente de DPP-4 y dependiente de MEK-ERK1 / 2. Por tanto, reduce el efecto de la autoinmunidad sobre la supervivencia del injerto. In vivo, el valor de DE50 del fosfato de sitagliptina para la inhibición de la actividad de DPP-4 plasmática se calcula en 2,3 mg / kg 7 horas después de la dosis y 30 mg / kg 24 horas después de la dosis en ratas Han-Wistar alimentadas libremente. El modelo de ratón con diabetes tipo 1 inducida por estreptozotocina exhibe niveles elevados de DPP-4 en el plasma que pueden inhibirse sustancialmente en ratones con una dieta de fosfato de sitagliptina. Esto se logra mediante un efecto positivo sobre la regulación de la hiperglucemia, potencialmente a través de la prolongación de la supervivencia del injerto de islotes. El aclaramiento plasmático y el volumen de distribución de fosfato de sitagliptina son mayores en ratas (40-48 ml / min / kg, 7-9 L / kg) que en perros (9 ml / min / kg, 3 L / kg); y su vida media es más corta en ratas, 2 horas en comparación con 4 horas en perros.

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de DPP-4