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Tirfostina 9 10537-47-0

Descripción del producto

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 282.38 La tirfostina 9 se diseñó inicialmente como un inhibidor de EGFR con IC50 de 460 μM, pero también se encontró que es más potente para PDGFR con IC50 de 0,5 μM. \ n Biológico La actividad SF 6847 inhibe la replicación del virus del herpes simple tipo 1 (HSV-1) con una CI50 de 40 nM. SF 6847 (50 nM) invierte parcialmente la formación de placa de HSV-1 inducida por ortovanadato de sodio. SF 6847 (SF 6847 previene la fosforilación de tirosina de LRP inducida por PDGF en caveolas en fibroblastos humanos, lo que sugiere que la activación de LRP mediada por PDGF-BB requiere fosforilación de tirosina y, por lo tanto, activación de PDGFR-β. SF 6847 (1 mM) bloquea la estimulación inducida por cepas efecto sobre la síntesis de ADN de las células pulmonares fetales. SF 6847 (1 μM) aumenta la inclusión del exón MAPT en el exón 10. SF 6847 no afecta la traducción ni la estabilidad de los dos ARNm. SF 6847 (1,6 μM) aumenta la inclusión del exón MAPT 10 por 2 veces en células SHSY-5Y. Ensayo de unión Las células se solubilizan en 1 ml por 2 x 107 células de tampón de solubilización frío (tampón Hepes 50 mM, pH 7,6, Triton X-100 al 1%, NaCl 150 mM, 5 EGTA mM, PMSF 1 mM, 50 pg / mL de aprotinina, 25 mM de benzamidina, 5 pg / mL de leupeptina y 10 kg / mL de inhibidor de tripsina de soja) durante 20 min a 4 ℃. Después de la centrifugación a 1 × 107 g durante 30 min, el El sobrenadante se carga en una columna de agarosa WGA y se agita durante 2 horas a 4 ° C. El material no absorbido se retira y se t La resina se lava dos veces con tampón HTN (Hepes 50 mM, pH 7,6, Triton X-100 al 0,1%, NaCl 150 mM), dos veces con tampón HTN que contiene NaCl 1 M y dos veces con tampón HTNG (Hepes 50 mM, pH 7,6, Triton X-100 al 0,1%, NaCl 150 mM y glicerol al 10%). El receptor de EGF se eluye por lotes con tampón HTNG que contiene NADG 0,5 M. El material eluido se almacena en alícuotas a -70 ° C y se diluye antes de su uso con tampón TMTNG (tampón Tris-Mes 50 mM, pH 7,6, Triton X-100 al 0,1%, NaCl 150 mM, glicerol al 10%). Conversión de diferentes modelos de animales basados ​​en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
Species Baboon Dog Monkey Rabbit Guinea pig Rat Hamster Mouse
Weight (kg) 12 10 3 1.8 0.4 0.15 0.08 0.02
Body Surface Area (m2) 0.6 0.5 0.24 0.15 0.05 0.025 0.02 0.007
Km factor 20 20 12 12 8 6 5 3
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by Animal B Km
Animal A Km
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) × mouse Km(3) = 11.2 mg/kg
rat Km(6)
Descarga de información química Tyrphostin 9 SDF
Molecular Weight (MW) 282.38
Formula

C18H22N2O

CAS No. 10537-47-0
Storage 3 years -20℃Powder
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms SF 6847, RG-50872
Solubility (25°C) * In vitro DMSO 56 mg/mL (198.31 mM)
Water <1 mg/mL (
Ethanol 56 mg/mL (198.31 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
Chemical Name Propanedinitrile, 2-[[3,5-bis(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]-
Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de EGFR