Icotinib 610798-31-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 391.42 Icotinib es un inhibidor de EGFR potente y específico con IC50 de 5 nM, que incluye EGFR, EGFR (L858R), EGFR (L861Q), EGFR (T790M) y EGFR (T790M, L858R). \ N Actividad biológica Icotinib inhibe la actividad de EGFR de una manera dependiente de la dosis, con un valor de CI50 de 5 nM e inhibición completa a 62,5 nM. Icotinib inhibe selectivamente únicamente los miembros de EGFR, incluido el tipo salvaje y mutantes con eficacias de inhibición del 61-99%. Icotinib bloquea la fosforilación de tirosina intracelular mediada por EGFR en células de carcinoma epidermoide A431 humano de una manera dependiente de la dosis. Mientras tanto, en nuestro ensayo de proliferación realizado en líneas celulares A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB y Bel-7402, encontramos que la sensibilidad relativa de las líneas celulares a Icotinib es A431> BGC-823> A549> H460> KB> HCT8 y Bel-7402. Icotinib exhibe un amplio espectro de actividad antitumoral y es especialmente eficaz contra tumores que expresan niveles más altos de EGFR. Icotinib muestra un efecto antitumoral en diferentes tipos de xenoinjertos. Icotinib inhibe el crecimiento tumoral a una tasa del 51,5%, 31,0% y 67,4% en los xenoinjertos A431, A549 y H460 a una dosis de 120 mg / kg, respectivamente. Ensayos bioquímicos de quinasa En los ensayos de quinasa in vitro, se mezclan 2,4 ng / μL de proteína EGFR con 32 ng / μL de Crk en 25 μL de tampón de reacción de quinasa que contiene 1 μM de ATP frío y 1 μCi de 32P-γ-ATP. La mezcla se incuba con Icotinib a 0, 0,5, 2,5, 12,5 o 62,5 nM en hielo durante 10 min, seguido de incubación a 30 ° C durante 20 min. Después de inactivar con tampón de muestra SDS a 100 ° C durante 4 min, la mezcla de proteínas se resuelve mediante electroforesis en un gel SDS-PAGE al 10%. A continuación, el gel seco se expone al PhosphorImager para detectar radiactividad. La cuantificación se realiza mediante el software ImageQuant. En esta metodología, la señal radiactiva se correlaciona inversamente con la actividad quinasa. Método Se siembran células (103 / pocillo) en placas de 96 pocillos en medio RPMI-1640 que contiene FBS al 10% y se cultivan en una incubadora de CO2 al 5% a 37ºC. Después de 24 h, las células se tratan con Icotinib a 0, 0,78, 1,56, 3,125, 6,25, 12,5 o 25 μM durante 96 h. La proliferación celular se calcula restando el valor medio de absorbancia el día 0 del valor medio de absorbancia el día 4.

Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de EGFR