.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 270.24 La genisteína, un fitoestrógeno que se encuentra en los productos de soja, es un inhibidor altamente específico de la proteína tirosina quinasa (PTK) que bloquea el efecto mitogénico mediado por EGF en las células NIH-3T3 con IC50 de 12 μM o por insulina con IC50 de 19 μM. \ n Actividad biológica La genisteína es un inhibidor competitivo de ATP. La genisteína inhibe la fosforilación de tirosina en preparaciones de enzimas y receptores aislados y en células completas, incluidas plaquetas, linfocitos y una variedad de células cultivadas. También inhibe la fosforilación estimulada por EGF en células cultivadas, así como la inhibición de Topo II (topoisomerasa II). La genisteína inhibe la fosforilación de tirosina estimulada por EGF en células de carcinoma epidermoide A431 cultivadas. La inhibición es competitiva con el ATP y no competitiva con el sustrato. La genisteína bloquea el efecto mitogénico mediado por EGF, insulina y trombina en las células NIH-3T3. La genisteína también actúa como agonista en el receptor GPR30 y se une a los receptores PPARγ y de estrógeno. La genisteína también se une a PPARγ, actuando como agonista en este receptor con Ki de 5,7 μM. La genisteína tiene efectos quimiopreventivos sobre los tumores de mama, próstata y otros tumores endocrinos dependientes en animales adultos. La genisteína en la dieta redujo la incidencia de adenocarcinomas de próstata pobremente diferenciados de una manera dependiente de la dosis y redujo la regulación del receptor de andrógenos, el receptor de estrógeno alfa, el receptor de progesterona, el receptor del factor de crecimiento epidérmico, el factor de crecimiento similar a la insulina I y la señal extracelular. kinasa-1 regulada pero no las expresiones del ARNm del receptor de estrógeno beta y del factor de crecimiento transformante alfa. La genisteína dietética protege contra los cánceres de mama y próstata regulando los receptores de esteroides sexuales específicos y las vías de señalización del factor de crecimiento. La genisteína combinada con la irradiación del tumor de próstata provoca una mayor inhibición del crecimiento del tumor primario y aumenta el control de la metástasis espontánea a los ganglios linfáticos paraaórticos, lo que aumenta la supervivencia del ratón. Paradójicamente, el tratamiento con genisteína sola aumenta la metástasis a los ganglios linfáticos. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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270.24
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Formula
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C15H10O5
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CAS No.
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446-72-0
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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54 mg/mL
(199.82 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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2 mg/mL
(7.4 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-chromen-4-one
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Proteína tirosina quinasa > Inhibidor de EGFR
