Sitaxentan sódico 210421-74-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 476,89 El sitaxentan sódico es un antagonista selectivo del receptor de endotelina A (ETA) con IC50 y Ki de 1,4 nM y 0,43 nM, respectivamente, presenta una selectividad 7000 veces superior a ETB. Fase 3. \ n Actividad biológica El sitaxentan sódico inhibe la estimulación inducida por ET-1 del recambio de fosfoinositidos con un Ki de 0,69 nM y un pA2 de 8,0. El sitaxentan sódico tiene una vida media sérica en la rata y el perro de 6 horas a 7 horas y una biodisponibilidad oral del 60 al 100%. El sitaxentan sódico administrado por vía oral se absorbe rápidamente tanto en la rata como en el perro con un t1 / 2 (abs) de 0,7 horas y 0,3 horas, respectivamente. Las concentraciones plasmáticas máximas se produjeron entre 2 horas y 3 horas después de la dosis en la rata y entre 45 minutos y 90 minutos en el perro. La respuesta vasoconstrictora pulmonar a la hipoxia aguda (10% de O2 durante 90 minutos) se previene con sitaxentan sódico (5 mg / kg infundidos iv 10 minutos antes del inicio de la hipoxia). El sitaxentan sódico administrado por vía intravenosa 50 minutos después del inicio de la hipoxia revierte la vasoconstricción pulmonar establecida. Sitaxsentan bloquea el aumento de los niveles plasmáticos de endotelina. La dosis de sitaxsentan de forma dependiente (10 mg / kg y 50 mg / kg por día en el agua de bebida) atenúa la presión sistólica del ventrículo derecho, la hipertrofia del corazón derecho y la remodelación vascular pulmonar observada 3 semanas después de una única inyección subcutánea de monocrotalina. La administración sistémica del antagonista del receptor de ETA, sitaxentan sódico, atenúa significativamente el vasoespasmo cerebral después de la hemorragia subaracnoidea (HSA). El sitaxentan sódico reduce el desarrollo de vasoconstricción pulmonar hipóxica (VPH) en el cerdo. Además, la inyección en bolo de sitaxentan sódico revierte el VPH ya establecido.

Grupos de Producto : GPCR y proteína G > Inhibidor del receptor de endotelina