OTX015 202590-98-5

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 491.99 OTX015 es un potente inhibidor de bromodominio BET con EC50 que varía de 10 a 19 nM para BRD2, BRD3 y BRD4. Fase 1. \ n Actividad biológica OTX015 inhibe la unión de BRD2, BRD3 y BRD4 a AcH4 con IC50 en un rango de 92 a 112 nM e inhibe el crecimiento de una variedad de líneas celulares de cáncer humano con GI50 en un rango de 60 a 200 nM. OTX015 da como resultado una rápida regulación a la baja de la expresión de c-MYC y muestra los efectos antiproliferativos sinérgicos en combinación con inhibidores de ALK en líneas celulares ALKpos ALCL. OTX015 (po) inhibe significativamente el crecimiento de tumores de carcinoma de línea media Ty82 BRD-NUT en ratones desnudos en un 79% a 100 mg / kg una vez al día y un 61% a 10 mg / kg dos veces al día, respectivamente. Ensayo TR-FRET Para evaluar la unión de OTX015 a BRD2, BRD3 y BRD4, lisado de células CHO que expresan BRD (de células CHO transfectadas con plásmidos de expresión para BRD2, BRD3 o BRD4 marcados con Flag o solo con un vector), anti-conjugado con europio Se incuban el anticuerpo antifaz, la estreptavidina conjugada con XL-665 y el OTX015 biotinilado a temperatura ambiente durante 0,2 a 2 h. La fluorescencia se mide mediante TR-FRET utilizando un lector de etiquetas múltiples EnVision 2103 y la EC50 para la unión se calcula mediante regresión no lineal utilizando PRISM versión 5.02. \ N \ n

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor del dominio del lector epigenético