.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 370,4 RVX-208 es un potente inhibidor de bromodominio BET con IC50 de 0,510 μM para BD2, aproximadamente 170 veces la selectividad sobre BD1. Fase 2. \ n Actividad biológica Como inhibidor del bromodominio BET, RVX-208 se une preferentemente al segundo bromodominio que se encuentra en las proteínas BET. RVX-208, como estimulador de la expresión del gen de la apolipoproteína (APO) AI, aumenta la apoA-I y HDL-C in vitro. RVX-208 aumenta significativamente la apoA-I y el HDL-C séricos en los AGM y mejora la salida de colesterol a través de diferentes vías. Ensayo competitivo de desplazamiento de histonas (ensayo AlphaScreen) Los experimentos se realizan en un lector de placas PHERAstar FS utilizando un conjunto de filtros de excitación / emisión 570 AlphaScreen 680. Los valores de CI50 se calculan en el Prisma 5 después de la normalización frente a los controles DMSO correspondientes. Los ensayos se realizan de acuerdo con el protocolo del fabricante con modificaciones menores. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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370.4
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Formula
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C20H22N2O5
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CAS No.
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1044870-39-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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RVX-000222
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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74 mg/mL
(199.78 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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4(3H)-Quinazolinone, 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor del dominio del lector epigenético
