Raloxifeno HCl 82640-04-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 510.04 El raloxifeno es un antagonista de estrógenos, que inhibe la actividad de oxidación de ftalazina catalizada por aldehído oxidasa citosólica humana con IC50 de 5,7 nM. \ n Actividad biológica Se ha demostrado que el raloxifeno es un Potente inhibidor no competitivo de la oxidación catalizada por aldehído oxidasa de hígado humano de ftalazina, vainillina y nicotina-Delta1 '(5') - ion iminio, con valores de Ki de 0,87 nM, 1,2 nM y 1,4 nM. También se ha demostrado que el raloxifeno es un inhibidor no competitivo de una reacción de reducción catalizada por aldehído oxidasa de un compuesto que contiene ácido hidroxámico, con una Ki de 51 nM. El raloxifeno activa el promotor de TGF beta 3 como un agonista completo a concentraciones nanomolares, y el raloxifeno inhibe la expresión del promotor de vitelogenina que contiene el elemento de respuesta al estrógeno como un antagonista de estrógeno puro en ensayos de transfección transitoria. El raloxifeno restaura la densidad mineral ósea y la expresión del ARN mensajero de TGF beta 3 en el fémur a niveles medidos en ratas intactas. El raloxifeno (0,1 mg / kg-10 mg / kg, por vía oral durante 5 semanas) aumenta la densidad mineral ósea en el fémur distal y la tibia proximal en ratas ovariectomizadas (OVX). El raloxifeno reduce el colesterol sérico con DE50 de 0,2 mg / kg en ratas ovariectomizadas (OVX). El raloxifeno difiere drásticamente del estrógeno en su falta de efectos estrogénicos significativos sobre el tejido uterino. El raloxifeno previene la osteopenia esponjosa, así como los cambios en el crecimiento del hueso radial, la resorción ósea y el colesterol en sangre, pero es menos eficaz para reducir la formación de hueso esponjoso y no previene la atrofia uterina en ratas ovariectomizadas (OVX). El raloxifeno (3 mg / kg / día) tiene una potente actividad estrogénica sobre la resorción ósea y el colesterol sérico, un efecto menor sobre la formación de hueso y una actividad mínima sobre el peso húmedo uterino en ratas ovariectomizadas (OVX).

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor del receptor de estrógeno / progestágeno