Citrato de tamoxifeno 54965-24-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 563.64 El citrato de tamoxifeno es un antagonista del receptor de estrógeno por inhibición competitiva de la unión al estrógeno. \ n Actividad biológica El tamoxifeno muestra un efecto antitumoral debido a su actividad antiestrogénica (ER). Los valores de la aparente afinidad del tamoxifeno por el RE oscilan entre el 30 y el 0,01% del obtenido para el estradiol, dependiendo de las diferentes fuentes de RE (especies), la concentración de proteínas y la condición utilizada para el ensayo. La unión del tamoxifeno al ER conduce además a la inhibición de la expresión de genes regulados por estrógenos, incluidos factores de crecimiento y factores angiogénicos secretados por el tumor que pueden estimular el crecimiento mediante mecanismos autocrinos o paracrinos. El tamoxifeno también induce directamente la muerte celular programada. El tamoxifeno produce un efecto inhibidor sobre la incorporación de [3H] timidina en las células MCF-7 y la actividad de la ADN polimerasa, además de causar una reducción en el contenido de ADN de los cultivos y el número de células. Este efecto inhibidor del tamoxifeno sobre el crecimiento de células MCF-7 puede revertirse fácilmente mediante la adición de estradiol al medio de cultivo. El tamoxifeno 2 y 6 μM reduce la proporción de células en la fase S y aumenta el número de células en G1. A 10 μM, el tamoxifeno provoca la muerte celular en 48 h. El tamoxifeno inhibe el crecimiento de MCF-7 con una CI50 de ~ 10 nM después de 10 días de tratamiento. El tamoxifeno inhibe la actividad del activador del plasminógeno de MCF-7 y suprime la estimulación del estradiol de la actividad del activador del plasminógeno. El tamoxifeno también provoca aumentos mínimos en los niveles de receptores de progesterona celular. El tamoxifeno es capaz de inhibir el crecimiento de las células de cáncer de próstata PC3, PC3-M y DU145 con un intervalo de CI50 de 5,5 a 10 μM, que está relacionado con su inhibición de la proteína quinasa C y la inducción de p21 (waf1 / cip1). La administración de tamoxifeno a xenoinjertos de MCF-7 estimulados con estradiol de crecimiento rápido da como resultado un retraso o cese del crecimiento tumoral dependiente de la dosis al disminuir significativamente la proliferación de células tumorales en el tumor. El tratamiento con tamoxifeno da como resultado una ralentización del crecimiento tumoral (tiempo de duplicación del tumor, 12 días), un aumento significativo del tiempo de duplicación del potencial tumoral (Tpot) (6,6 días) y una disminución del índice de etiquetado (% LI) (a 8%) en 23 días después del tratamiento, en comparación con los ratones no tratados que muestra un tiempo de duplicación de volumen de 5 días, un Tpot de 2,3 días y un% LI del 23%. El tamoxifeno no solo tiene propiedades antiestrogénicas sino también estrogénicas según la especie, el tejido y el gen. El tamoxifeno muestra efectos favorables sobre las concentraciones de lípidos séricos y óseos y la estimulación del endometrio.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor del receptor de estrógeno / progestágeno