Fulvestrant 129453-61-8

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 606.77 Fulvestrant es un antagonista del receptor de estrógeno (ER) con IC50 de 0,94 nM. \ n Actividad biológica Fulvestrant es un inhibidor eficaz del crecimiento de MCF-7 ER-positivo (con IC50 de 0,29 nM) pero sin efecto sobre el crecimiento de células de cáncer de mama humano BT-20 ER negativas. Fulvestrant provoca la acumulación de células en G0 / G1 y también reduce la proporción de células capaces de continuar la síntesis de ADN. Fulvestrant inhibe competitivamente la unión del estradiol al receptor de estrógenos. El fulvestrant bloquea la localización nuclear del RE a través de la alteración de la dimerización del receptor y el transporte nucleocitoplásmico dependiente de la energía. Debido a la inestabilidad del complejo fulvestrant-ER, la unión de Fulvestrant con ER finalmente da como resultado una degradación acelerada de la proteína ER. El fulvestrant (10 nM) no solo disminuye los niveles de ARNm de IGF-IR, sino que también disminuye la vida media. El tratamiento con Fulvestrant 100 μM conduce a un aumento dependiente del tiempo de los niveles de ARNm en estado estacionario de TNFR1 y TRADD en las células MCF-7. Fulvestrant es capaz de regular negativamente la expresión del receptor de andrógenos y disminuye las respuestas androgénicas en las células de cáncer de próstata humano LNCaP. Fulvestrant también atenúa significativamente el crecimiento estimulado por R1881 en un 70%. Fulvestrant es capaz de modular la mitosis y la muerte celular en neuronas cerebelosas inmaduras mediante la activación rápida de MAPK. El fulvestrant carece de actividad uterotrópica y, cuando se coadministra con estradiol, bloquea eficazmente la acción uterotrópica del estradiol con una DE50 de 0,06 mg / kg / día sc en ratas hembras inmaduras. Una sola inyección subcutánea de 5 mg de suspensión de fulvestrant bloquea completamente el crecimiento de xenoinjertos de MCF-7. El crecimiento de trasplantes del tumor de mama humano Br10 también se suprime eficazmente con Fulvestrant 10 µM. Fulvestrant (10 mg / rata, sc) reduce la expresión del receptor de andrógenos, la fosforilación de ERK1 / 2 y la proliferación celular en la próstata ventral de rata. Fulvestrant también muestra anti-angiogénesis en la membrana corioalantoidea del huevo de pollo.

Grupos de Producto : Endocrinología y hormonas > Inhibidor del receptor de estrógeno / progestágeno