Edoxabán 1229194-11-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 738.27 Edoxabán es un inhibidor selectivo del factor Xa con Ki de 0.561 nM, selectividad> 10 000 veces mayor que la trombina y FIXa, y también es un fármaco anticoagulante biodisponible por vía oral. \ n \ n Actividad biológica En el plasma humano, edoxabán duplica el tiempo de protrombina y activa el tiempo de tromboplastina parcial a 0,256 y 0,508 μM, respectivamente. La administración oral de edoxabán produce una potente actividad anti-Xa y una alta concentración de fármaco en el plasma en ratas y monos. In vivo, Edoxabán inhibe de forma dependiente de la dosis la formación de trombos en modelos de trombosis de rata y conejo. La actividad anti-FXa de Edoxaban FXa se agrega a la mezcla de Edoxabán o control de DMSO al 5% y un sustrato cromogénico S-2222 (250-1000 μM) en un tampón de reacción (Tris-HCl de 20 mm, pH 7,4, NaCl de 150 mm, 0,1% de BSA). Las concentraciones finales de FXa son las siguientes: FXa humano (0,005 U / mL, 0,7 nM), FXa de conejo (0,005 U / mL, molaridad no disponible), FXa de rata (0,025 U / mL, 10 nM) y FXa de mono cynomolgus (0,025 U / ml, 3 nM). Para medir la amidólisis de S-2222 por FXa, se controla la absorbancia a 405 nm con un espectrofotómetro de microplacas SPECTRAmax 340 a 30 ° C durante 10 min y se obtiene la velocidad de reacción (mO.D./min). Los valores de la constante de inhibición (Ki) de Edoxaban se calculan mediante los gráficos de Lineweaver-Burk y los gráficos secundarios posteriores.
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Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor del factor Xa