Apixaban 503612-47-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 459.5 Apixaban es un inhibidor reversible y altamente selectivo del Factor Xa con Ki de 0.08 nM y 0.17 nM en humanos y conejos, respectivamente. \ n \ n Actividad biológica que exhibe Apixaban un alto grado de potencia, selectividad y eficacia en el factor Xa con Ki de 0,08 nM y 0,17 nM para el factor Xa humano y el factor Xa de conejo, respectivamente. In vitro, Apixaban prolonga los tiempos de coagulación del plasma humano normal con concentraciones (EC2x) de 3,6 μM, 0,37 μM, 7,4 μM y 0,4 μM, que se requieren respectivamente para duplicar el tiempo de protrombina (TP), tiempo de protrombina modificado (mPT) ), tiempo de tromboplastina parcial activado (APTT) y HepTest. Además, apixabán muestra la mayor potencia en plasma humano y de conejo, pero menos potencia en plasma de rata y perro tanto en los ensayos de PT como de APTT. En el perro, Apixaban muestra una excelente farmacocinética con un aclaramiento muy bajo (Cl: 0,02 L kg-1 h-1) y un bajo volumen de distribución (Vdss: 0,2 L kg-1). Además, Apixaban también presenta una semivida moderada (T1 / 2: 5,8 horas) y una buena biodisponibilidad oral (F: 58%). En los modelos de conejo de trombosis de derivación arteriovenosa (AVST), trombosis venosa (VT) y trombosis arterial carotídea mediada eléctricamente (ECAT), Apixaban produce efectos antitrombóticos dependientes de la dosis con una CE50 de 270 nM, 110 nM y 70 nM, respectivamente. El apixaban inhibe significativamente la actividad del factor Xa con una CI50 de 0,22 µM en conejos ex vivo. En chimpancé, Apixaban también muestra un pequeño volumen de distribución (Vdss: 0,17 L kg-1), un aclaramiento sistémico bajo (Cl: 0,018 L kg-1 h-1) y una buena biodisponibilidad oral (F: 59%).

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor del factor Xa