.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 142.16 Piracetam es un derivado cíclico del neurotransmisor ácido gamma-aminobutírico (GABA), utilizado en el tratamiento de una amplia gama de trastornos cognitivos. \ n Actividad biológica Piracetam es capaz de disminuir el efecto fusogénico y desestabilizador de Abeta 29-42, de una manera dependiente de la concentración. La preincubación de piracetam, a una relación piracetam / péptido de 960, durante 20 min antes de la adición de Abeta 29-42 evita casi por completo la mezcla de las dos sondas fluorescentes. La preincubación de piracetam con lípidos previene casi completamente la liberación de calceína inducida por el péptido de una manera dependiente de la dosis (proporciones piracetam / péptido de 9,6 a 960). \ n Piracetam (300 mg / kg una vez al día) aumenta significativamente la fluidez de la membrana en algunas regiones del cerebro de ratas jóvenes y ancianas, pero no tiene un efecto medible sobre la fluidez de la membrana en las ratas jóvenes. Piracetam (300 mg / kg al día durante 6 semanas) mejora el aprendizaje de la evitación activa solo en las ratas de edad avanzada y eleva la fluidez de la membrana en todas las regiones del cerebro excepto el cerebelo en las ratas de edad avanzada. Piracetam (300 mg / kg al día durante 6 semanas) también mejora la densidad del receptor NMDA en el hipocampo y la densidad del receptor colinérgico muscarínico en la corteza frontal y el cuerpo estriado y, en menor medida, en el hipocampo de ratas. Piracetam (500 mg / kg po durante 14 días) eleva la densidad del receptor de N-metil-D-aspartato (NMDA) en aproximadamente un 20% y normaliza la afinidad mejorada del L-glutamato por el receptor de NMDA en ratones de edad avanzada. Las ratas retiradas tratadas con piracetam tienen un número de sinapsis más alto que el observado en animales no tratados con piracetam y alimentados con alcohol hasta en un 20%, los mecanismos que conducen a la reorganización sináptica tuvieron lugar a nivel de fibra musgosa. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
|
10
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3
|
1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de GluR
