.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 147.13 NMDA (ácido N-metil-D-aspártico) es un agonista específico del receptor NMDA que imita la acción del glutamato, el neurotransmisor que normalmente actúa en ese receptor. Fase 4. \ n Actividad biológica El NMDA es un neurotransmisor de aminoácidos excitadores, que solo se une al receptor de NMDA sin afectar a otros receptores de glutamato (como los del AMPA y el kainato). NMDA se une específicamente a las subunidades NR2 del receptor de NMDA, y luego estimula la apertura de un canal de cationes no específico que puede permitir el paso de Ca2 + y Na + a la célula y K + fuera de la célula. La activación del receptor NMDA es capaz de producir el potencial postsináptico excitador (EPSP) y desencadenar el aumento del contenido de Ca2 + intracelular, lo que puede llevar a participar en diversas vías de señalización. El receptor de NMDA juega un papel clave en una amplia gama de procesos fisiológicos (por ejemplo, potenciación a largo plazo y plasticidad neuronal) y patológicos (por ejemplo, excitotoxicidad y epilepsia). \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de GluR
