.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 412.25 IEM 1754 2HBr es un bloqueador selectivo del receptor AMPA / kainato para GluR1 y GluR3 con IC50 de 6 μM. \ n Actividad biológica IEM 1754 es un derivado de adamantano. IEM 1754 provoca un bloqueo dependiente del uso y del voltaje de los canales abiertos de los receptores AMPA recombinantes. Este antagonismo depende de la composición de la subunidad del receptor, los canales activados por los receptores GluR1 y GluR3 homoméricos recombinantes exhiben una mayor sensibilidad al bloqueo que los activados por los receptores que contienen subunidades GluR2 editadas. El bloque IEM-1754 de AMPAR que contiene GluR2 se mejora mediante hiperpolarización de acuerdo con el modelo clásico exponencial simple. Por el contrario, el bloqueo de AMPAR que carece de GluR2 se reduce por hiperpolarización. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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412.25
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Formula
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C16H30N2.2HBr
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CAS No.
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162831-31-4
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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82 mg/mL
(198.9 mM)
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Water
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82 mg/mL
(198.9 mM)
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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1,5-Pentanediamine, N1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-, hydrobromide (1:2)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de GluR
