.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; acolchado: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 242.32 (-) - La huperzina A es un inhibidor potente, altamente específico y reversible de la acetilcolinesterasa (AChE) con Ki de 7 nM, exhibiendo 200 veces más selectividad para G4 AChE sobre G1 AChE. También actúa como antagonista del receptor de NMDA. Fase 4. \ n Actividad biológica (-): la huperzina A es un nuevo alcaloide aislado de la hierba china Huperzia serrata. La (-) - Huperzina A inhibe preferentemente la AChE tetramérica (forma G4). (-) - La huperzina A es más potente que la tacrina, la fisostigmina, la galantamina y la rivastigmina con respecto a la inhibición de la actividad de la AChE, mientras que la HupA es el inhibidor de la BuChE menos potente entre los inhibidores. (-) - La huperzina A posee la capacidad de proteger las células contra el peróxido de hidrógeno, la proteína β-amiloide, el glutamato, la isquemia y la citotoxicidad y apoptosis inducidas por estaurosporina. Estos efectos protectores están relacionados con su capacidad para atenuar el estrés oxidativo, regular la expresión de las proteínas apoptóticas Bcl-2, Bax, P53 y caspasa-3, proteger las mitocondrias, regular al alza el factor de crecimiento nervioso y sus receptores e interferir con el metabolismo de las proteínas precursoras amiloides. . (-) - Huperzine A puede mejorar la deficiencia de aprendizaje y memoria en modelos animales y pacientes con EA. Sus acciones potencialmente beneficiosas incluyen la modificación del procesamiento del péptido β-amiloide, la reducción del estrés oxidativo, la protección neuronal contra la apoptosis y la regulación de la expresión y secreción del factor de crecimiento nervioso (NGF) y la señalización del NGF. (-) - Huperzine A inhibe significativamente la actividad de AChE en la corteza, hipocampo, estriado, tabique medial, bulbo raquídeo, cerebelo e hipotálamo de ratas que mueren 30 minutos después de la administración de (-) - Huperzine A en varios niveles de dosis en comparación con el control de solución salina. Protocolo (solo como referencia)
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In vitro assay of brain acetylcholinesterase
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Adult Sprague-Dawley male rats are decapitated, the brain is rapidly dissected on ice into cortex, hippocampus and striatum, and then weighed and homogenized in five volumes of cold 75 mM sodium phosphate buffer, pH 7.4. Homogenates are centrifuged at 13 000 g for 30 min at 4 °C; supernatants used as acetylcholinesterase sources are divided into aliquots and stored at −20 °C. Acetylcholinesterase activity is measured by the principle of the Ellman method. Enzyme samples in 10 mM phosphate buffer, pH 7.5, are incubated 150 s at 37 °C with 0.3 mM acetylthiocholine iodide in the presence of 50 μM tetraisopropyl pyrophosphoramide, a selective inhibitor of butyrylcholinesterase, and 5,5′-dithiobis-(2-nitrobenzoic acid), for color development. Production of the yellow anion of 5-thio-2-nitro-benzoic acid is measured with a SPECTRAmax 96-well plate reader at 412 nm. Protein concentration is measured with the Coomassie brilliant blue protein-binding method using bovine serum albumin as standard. Acetylcholinesterase activity is expressed in international units (1 IU=1 μmol acetylthiocholine hydrolyzed per second) per mg protein.
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Animal Models
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Male Sprague-Dawley rats
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Formulation
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Saline
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Dosages
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0.1 mg/kg
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Administration
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Orally
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Solubility
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,
30 mg/mL
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* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
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0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
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20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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242.32
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Formula
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C15H18N2O
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CAS No.
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102518-79-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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0.66 mg/mL
(2.72 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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In vivo
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30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
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30 mg/mL
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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(5R,9R,11E)-5-amino-11-ethylidene-5,6,9,10-tetrahydro-7-methyl-5,9-methanocycloocta[b]pyridin-2(1H)-one
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de GluR
