Tartrato de ifenprodil 23210-58-4

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 800.98 Ifenprodil es un antagonista atípico no competitivo en el receptor NMDA, interactúa con alta afinidad en una población homogénea de receptores NMDA en el prosencéfalo de rata neonatal con IC50 de 0.3 μM. \ n Biológico Actividad Ifenprodil inhibe las corrientes inducidas por NMDA en los receptores NR1A / NR2B y NR1A / NR2A con IC50 de 0,34 μM y 146 μM en ovocitos sujetos a tensión a -70 mV. Ifenprodil puede actuar como un bloqueador débil de canales abiertos de los receptores NR1A / NR2A, el grado de inhibición observado con Ifenprodil 100 μM en los receptores NR1A / NR2A no se ve alterado por cambios en la concentración de glicina extracelular. El efecto inhibidor de Ifenprodil 1 mM en los receptores NR1A / NR2B se reduce al aumentar la concentración de glicina. Ifenprodil (10 μM) inhibe prácticamente toda la corriente evocada por el receptor NMDA en neuronas corticales de rata muy jóvenes que contienen una única población de receptores que exhiben una alta afinidad por la glicina. Ifenprodil (10 μM) inhibe tanto la población de alta afinidad como una proporción significativa del componente de baja afinidad en las neuronas corticales de rata más viejas, revelando así tres poblaciones farmacológicamente distintas de receptores NMDA en neuronas individuales. El ifenprodil antagoniza los receptores de NMDA de una manera dependiente de la actividad, mientras que también aumenta la afinidad del receptor por los agonistas del sitio de reconocimiento de glutamato. Las curvas de inhibición de ifenprodil frente a corrientes evocadas por NMDA de 10 µM y 100 µM arrojaron valores de CI50 de 0,88 µM y 0,17 µM, respectivamente. El ifenprodil (3 μM) se potencia hasta aproximadamente el 200% de los niveles de control en neuronas corticales cultivadas en ratas. El ifenprodil exhibe una afinidad 39 y 50 veces mayor por los estados activados y desensibilizados unidos a agonistas del receptor de NMDA, respectivamente, en relación con el estado de reposo sin agonistas unidos. La unión de ifenprodil al receptor de NMDA da como resultado una afinidad 6 veces mayor por los agonistas del sitio del glutamato.
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de GluR