MPEP 96206-92-7

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 193.24 MPEP es un antagonista selectivo del receptor mGlu5 con IC50 de 36 nM, no exhibe actividad apreciable en los receptores mGlu1b / 2/3 / 4a / 7b / 8a / 6. \ n Biológico Actividad MPEP no tiene actividad agonista o antagonista apreciable en el receptor mGlu1b humano recombinante estrechamente relacionado expresado en células CHO-K1 o un purinorreceptor expresado endógenamente en células L (tk-) hasta concentraciones de 100 µM. Además, MPEP no muestra actividad agonista o antagonista apreciable en la acumulación de cAMP o ensayos de unión de [35S] -GTPγS en los receptores metabotrópicos recombinantes humanos del grupo II y III (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a humanos) así como los subtipos de receptor NMDA humano (NMDAR1A / 2A, -1A / 2B), AMPA de rata (GluR3) y kainato humano (GluR6). En cortes de hipocampo, cuerpo estriado y corteza neonatal de rata, pero no cerebelo, MPEP inhibe la hidrólisis de PI estimulada por DHPG con IC50 de 8,0 nM, 20,5 nM y 17,9 nM, respectivamente. MPEP modula positivamente el hmGluR4 en un sistema de expresión recombinante, y el efecto de MPEP depende completamente de la activación del agonista ortostérico L-AP4. \ n Cuando se aplica microiontoforéticamente en el cerebro de ratas, MPEP reduce las excitaciones inducidas por DHPG pero no las excitaciones inducidas por AMPA. Después de la administración intravenosa, MPEP produce una inhibición dependiente de la dosis de las excitaciones inducidas por DHPG pero no inducidas por AMPA con un rápido inicio de acción. La administración oral de MPEP también exhibe una excelente actividad antihiperalgésica en los modelos de adyuvante completo de Freund y trementina de dolor inflamatorio. MPEP (1-30 mg / kg) induce efectos de tipo ansiolítico en la prueba de beber en conflicto y la prueba de laberinto en cruz elevado en ratas, así como en la prueba de cuatro placas en ratones. MPEP (1-20 mg / kg) acorta el tiempo de inmovilidad en una prueba de suspensión de la cola en ratones, pero es inactivo en la prueba de desesperación conductual en ratas. MPEP no tiene ningún efecto sobre la actividad locomotora o la coordinación motora. MPEP reduce significativamente fmr1 pero no las entradas y la duración del cuadrado central de tipo salvaje. En pruebas de campo abierto, MPEP reduce el comportamiento del campo central de fmr1tm1Cgr a uno indistinguible del tipo salvaje. MPEP produce una reducción significativa de la actividad locomotora total en tres de los cuatro grupos probados, tanto a 10 mg / kg como a 30 mg / kg.
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de GluR