ADX-47273 851881-60-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 369.36 ADX47273 es un modulador alostérico positivo (PAM) de mGlu5 potente y específico con EC50 de 0.17 μM, que no muestra actividad en otros subtipos de mGlu. \ n Actividad biológica ADX47273 causa una concentración- aumento dependiente de la respuesta a glutamato 50 nM en células HEK 293 que expresan mGlu5 de rata, el aumento máximo en la respuesta es aproximadamente 9 veces, con una CE50 de 0,17 ± 0,03 µM. ADX47273 provoca un aumento dependiente de la concentración en la respuesta a glutamato 300 nM con un valor de CE50 de 0,23 ± 0,07 µM en cultivos de astrocitos primarios. ADX47273 a una concentración de 0,1 o 1 μM disminuye la CE50 para el glutamato 4 y 9 veces, respectivamente, en células HEK 293 que expresan mGlu5 de rata. ADX47273 a una concentración de 1 o 3 μM disminuye la CE50 para el glutamato 4 y 9 veces, respectivamente, en cultivos de astrocitos primarios. ADX47273 inhibe la unión de [3H] MPEP a membranas preparadas a partir de células HEK 293 que expresan receptores mGlu5 con Ki de 4,3 ± 0,5 µM. ADX-47273 a una concentración de 0,3 µM provocó una mejora de la potenciación a largo plazo dependiente del receptor NMDA en cortes de hipocampo de rata, el efecto puede bloquearse en presencia de MPEP, antagonista del receptor mGlu5 específico 10 µM. \ n ADX47273 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 10 mg / kg aumenta la fosforilación de ERK y CREB tanto en la corteza prefrontal como en el hipocampo en ratas Long-Evans. ADX47273 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 10-100 mg / kg produce disminuciones dependientes de la dosis en la respuesta de evitación y mayores fugas a dosis que no produjeron ningún fallo de respuesta en ratas Sprague-Dawley. ADX47273 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 175 mg / kg reduce los niveles de dopamina en el núcleo accumbens de rata Sprague-Dawley. ADX47273 administrado por vía intraperitoneal en dosis de 1 a 50 mg / kg aumenta el reconocimiento de objetos novedosos y reduce la impulsividad en la prueba de tiempo de reacción en serie de cinco opciones en ratas. ADX47273 administrado por vía intraperitoneal a una dosis de 100 mg / kg disminuye significativamente la respuesta de evitación condicionada a los 30 y 90 minutos después de la inyección en ratas macho Sprague-Dawley.
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de GluR