.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 525.53 BAY 87-2243 es un inhibidor potente y selectivo del factor 1 inducible por hipoxia (HIF-1). Fase 1. \ n Actividad biológica BAY 87-2243 inhibe la actividad del gen indicador de HIF-1 y la expresión de la proteína CA9 con IC50 de 0,7 nM y 2 nM, respectivamente. En las células H460 de cáncer de pulmón hipóxico, BAY 87-2243 suprime la expresión del gen diana de HIF e inhibe la acumulación de proteína HIF-1α. Bajo el agotamiento de la glucosa, BAY 87-2243 inhibe la proliferación celular a través de la interferencia con la función mitocondrial. En el modelo de ratón de xenoinjerto H460, BAY 87-2243 (4 mg / kg po) reduce el peso del tumor, la proteína HIF-1α y los niveles de expresión del gen diana HIF-1. Método Para evaluar la citotoxicidad de BAY 87-2243, se siembran 2.000 células de las líneas celulares respectivas en placas de 96 pocillos y se cultivan en el medio de crecimiento apropiado que contiene FCS al 10%. Se añade BAY 87-2243 a diversas concentraciones a las 24 h después de la siembra durante 48 h adicionales y se determina la viabilidad celular usando el ensayo Cell Titer Glow Assay. Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Información química
|
Molecular Weight (MW)
|
525.53
|
|
Formula
|
C26H26F3N7O2
|
|
CAS No.
|
1227158-85-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
<1 mg/mL
(
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
8 mg/mL
heating
(15.22 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1-cyclopropyl-4-[4-[[5-methyl-3-[3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-1H-pyrazol-1-yl]methyl]-2-pyridinyl]-piperazine
|
Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HIF
