IOX2 931398-72-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 352.34 IOX2 es un potente inhibidor de HIF-1α prolil hidroxilasa-2 (PHD2) con IC50 de 21 nM, selectividad> 100 veces mayor que JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, o la 2OG oxigenasa FIH. \ N Actividad biológica IOX2 inhibe de forma potente PHD2 (IC50 de 21 nM) con una selectividad de más de 100 veces en comparación con la inhibición de JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3 o la 2OG oxigenasa FIH (IC50s factor inducible por hipoxia (HIF) está regulada por la hidroxilación de residuos prolil en dominios de degradación dependientes de oxígeno en la subunidad HIF-1α, que la marcan para la degradación por el proteosoma. 1,2 HIF prolil hidroxilación es catalizada por enzimas del dominio prolil hidroxilasa (PHD1, 2). , y 3), miembros de la familia de las oxigenasas Fe (II) y 2-oxoglutarato (2OG). Requieren dioxígeno como cosustrato, por lo que actúan como el componente sensor de hipoxia del sistema HIF. La hipoxia inhibe la actividad de la PHD. , aumentando tanto la abundancia como la actividad del complejo transcripcional HIF. \ n Ensayo de cribado alfa Todos los reactivos se diluyen en HEPES 50 mM, BSA al 0,1%, pH 7,5 suplementado con Tween20 al 0,01% y se dejan equilibrar a temperatura ambiente antes de añadirlos a las placas. Los ensayos de recambio catalítico se realizan en volúmenes de 10 μM en placas de 384 pocillos de bajo volumen a temperatura ambiente. La reacción consta de enzima (0,5-25 nM), péptido sustrato biotinilado (30-1000 nM), Fe (II) (1-10 μM), ascorbato (100 μM), 2OG (5-40 μM) y se procesa a temperatura ambiente. Se usa EDTA para apagar la reacción (5 µM) y se añaden perlas de donante AlphaScreen (conjugadas con estreptavidina) y aceptoras (conjugadas con ProteínaA) preincubadas con anticuerpos del producto peptídico (5 µM). Las placas se sellan con papel de aluminio para protegerlas de la luz, se incuban a temperatura ambiente durante 60 minutos y se leen en un lector de placas PHERAstar FS utilizando un juego de filtros de excitación / emisión 570 AlphaScreen 680. La concentración final de perlas en la reacción de 20 μM es de 20 μM / mL. Los valores de IC50 se calculan en el Prisma 5 después de la normalización frente al DMSO c correspondiente.

Grupos de Producto : Epigenética > Inhibidor de HIF