Lopinavir 192725-17-0

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 628,8 Lopinavir es un potente inhibidor de la proteasa del VIH con Ki de 1,3 pM. \ n \ n Actividad biológica Lopinavir se une a la proteasa mutante del VIH (V82A, V82F y V82T) con Ki de 4,9 pM, 3,7 pM y 3,6 pM, respectivamente. Lopinavir inhibe el 93% de la actividad de la proteasa del VIH de tipo salvaje a 0,5 nM. Lopinavir inhibe la actividad de la proteasa del VIH en ausencia y presencia de 50% de HS con CE50 de 17 nM y 102 nM, respectivamente, en células MT4. Lopinavir se convierte en varios metabolitos de una manera dependiente de NADPH en microsomas hepáticos con los metabolitos primarios M-3 y M-4. Lopinavir es un potente inhibidor de la salida de Rh123 en monocapas de Caco-2 con una CI50 de 1,7 mM. La exposición a lopinavir (72 horas) en células LS 180V reduce el contenido de Rh123 intracelular. Lopinavir induce la proteína inmunorreactiva de la glucoproteína P y los niveles de ARN mensajero en las células LS 180V. Lopinavir inhibe el clon C6 del subtipo C con una CI50 de 9,4 nM. Lopinavir inhibe CYP3A con IC50 de 7,3 mM en microsomas hepáticos humanos, mientras que produce una inhibición insignificante o débil de CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19 y 2D6 humanos. Lopinavir (10 mg / kg, por vía oral) da como resultado una Cmax de 0,8 μg / ml y una biodisponibilidad oral del 25% en ratas.

Grupos de Producto : Proteasas > Inhibidor de la proteasa del VIH