Clinofibrato 30299-08-2

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 468.58 El clinofibrato inhibe la hidroximetilglutaril coenzima A reductasa (HMGCR) con IC50 de 0.47 mM, es un agente hipolipemiante que se usa para controlar los niveles altos de colesterol y triacilglicéridos en la sangre. \ n \ n Actividad biológica El clinofibrato es un agente antihiperlipidémico con IC50 con 40 μM sobre las actividades de las 3α-hidroxiesteroides deshidrogenasas del hígado humano. El clinofibrato estimula la actividad de AKR 1C4 en 2,0 veces. La concentración de clinofibrato a la que se alcanza la estimulación máxima es de 50 μM. El clinofibrato reduce significativamente el nivel alto de colesterol en plasma de las ratas ateroscleróticas, que es de 823 +/- 256 (media +/- DE) mg / dl, o aproximadamente diez veces el de las ratas de control (85 +/- 11 mg / dl). En el tratamiento con clinofibrato, el nivel de colesterol se reduce principalmente en la fracción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) (d menos de 1,006). La actividad de la lipoproteína lipasa liberable de heparina en el tejido adiposo del epidídimo, la actividad de la lipoproteína lipasa en el plasma posheparina y la actividad hidrolizadora de VLDL-trioleína en los vasos estromales del tejido adiposo son mayores en las ratas tratadas con clinofibrato que en las ratas ateroscleróticas. De las enzimas de la pared arterial relacionadas con el metabolismo del éster de colesterol, la actividad de la esterasa de colesterol ácido está disminuida en ratas ateroscleróticas y el tratamiento con clinofibrato aumentó esta actividad. La relación entre la actividad acil-CoA colesterol aciltransferasa (ACAT) y la actividad colesterol esterasa neutra es mayor en ratas ateroscleróticas que en ratas control y es menor en ratas tratadas con clinofibrato que en ratas ateroscleróticas.

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de HMG-CoA reductasa