.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 754.15 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hipurate) es un inhibidor de triptófano hidroxilasa (TPH) biodisponible por vía oral con potencial actividad antiserotoninérgica. Fase 3. \ n Actividad biológica Telotristat Etiprate (300 mg / kg VO) reduce significativamente la 5-HT en el intestino y la sangre, pero no la 5-HT cerebral. Telotristat Etiprate (200 mg / kg po) alivia la gravedad de la colitis inducida por ácido trinitrobencenosulfónico (TNBS) con menor expresión de algunos genes que codifican citocinas y quimiocinas relacionadas con la inflamación en ratones. \ n \ n Conversión de diferentes animales modelo según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
|
0.02
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0.007
|
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Km factor
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20
|
20
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12
|
12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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754.15
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Formula
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C27H26ClF3N6O3.C9H9NO3
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CAS No.
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11137608-69-5
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(132.59 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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<1 mg/mL
(
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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L-Phenylalanine, 4-[2-amino-6-[(1R)-1-[4-chloro-2-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-2,2,2-trifluoroethoxy]-4-pyrimidinyl]-, ethyl ester, compd. with N-benzoylglycine (1:1)
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de hidroxilasa
