Nepicastat (SYN-117) HCl 170151-24-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 331.81 Nepicastat (SYN-117) HCl es un inhibidor potente y selectivo de la dopamina-β-hidroxilasa bovina y humana con IC50 de 8,5 nM y 9 nM, con un nivel insignificante afinidad por otras doce enzimas y trece receptores de neurotransmisores. Fase 2. \ n \ n Actividad biológica In vitro, el clorhidrato de Nepicastat muestra los efectos de inhibición selectiva y dependiente de la concentración sobre la actividad dopamina-beta-hidroxilasa bovina y humana con IC50 de 8,5 nM y 9,0 nM, respectivamente. Mientras que el clorhidrato de Nepicastat tiene una afinidad insignificante por otras doce enzimas y trece receptores de neurotransmisores. En la arteria, el ventrículo izquierdo y la corteza cerebral de ratas espontáneamente hipertensas (SHR), el clorhidrato de Nepicastat reduce el contenido de noradrenalina y aumenta el contenido de dopamina y la proporción de dopamina / noradrenalina de manera dosis-dependiente. Además, el clorhidrato de Nepicastat también produce efectos similares sobre la relación noradrenalina, dopamina y dopamina / noradrenalina en los tejidos y el plasma de los perros beagle. En SHR anestesiados con inactina, el clorhidrato de Nepicastat (3 mg / kg, iv) produce efectos antihipertensivos y provoca una disminución significativa de la resistencia vascular renal (38%) y un aumento del flujo sanguíneo renal (22%).

Grupos de Producto : Metabolismo > Inhibidor de hidroxilasa