BMS-707035 729607-74-3

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 410.42 BMS-707035 es un inhibidor específico de la integrasa (IN) del VIH-I con una CI50 de 15 nM. Fase 2. \ n Actividad biológica BMS-707035 es una pirimidina carboxamida similar a Raltegravir, el primer inhibidor de la integrasa autorizado para uso clínico. BMS-707035 es un inhibidor de la integrasa (IN) del VIH-I potente, específico y reversible que bloquea la actividad de transferencia de la cadena IN del VIH con una CI50 de 15 nM. Sin embargo, se ha encontrado que varias mutaciones IN, incluidas V75I, Q148R, V151I y G163R, confieren resistencia a los inhibidores de IN del VIH. La unión de BMS-707035 y el ADN diana a IN son eventos mutuamente excluyentes, como lo revela el hecho de que la inhibición de la catálisis de transferencia de cadena por BMS-707035 se supera aumentando la cantidad de ADN diana. La afinidad de unión de BMS-707035 a IN también se ve afectada por las cuatro bases terminales en el extremo 5 'de la repetición terminal larga U5 preprocesada (LTR). Gln148 de IN es crucial para la unión de BMS-707035 a IN. El extremo 3 'de la LTR viral, por otro lado, retarda la tasa de asociación de BMS-707035 con IN, regulando la cinética de unión y disociación.

Grupos de Producto : Microbiología > Inhibidor de la integrasa