Elvitegravir (GS-9137, JTK-303) 697761-98-1

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 447.88 Elvitegravir (GS-9137, JTK-303) es un inhibidor de la integrasa del VIH para HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO y HIV-2 ROD con IC50 de 0,7 nM, 2,8 nM y 1,4 nM, respectivamente. \ n Actividad biológica Elvitegravir inhibe PBMC y PA con IC50 de 0,89 y 20 nM, respectivamente. Elvitegravir previene la integración del ADNc del VIH-1 mediante la inhibición de la transferencia de la cadena de ADN. Elvitegravir suprime la replicación del VIH-1, incluidos varios subtipos y aislados clínicos resistentes a múltiples fármacos, y cepas de VIH-2 con una concentración efectiva del 50% en el rango subnanomolar a nanomolar. Elvitegravir inhibe la replicación de aislados clínicos de VIH-1 que portan genotipos asociados a resistencia a NRTI, NNRTI y IP. Elvitegravir inhibe la replicación del VIH en un paso que ocurre después de la transcripción inversa pero antes de la escisión proteolítica, de acuerdo con el paso de integración. Elvitegravir inhibe la síntesis de productos de transferencia de cadena con una CI50 de 54 nM. Elvitegravir bloquea la integración mediante la inhibición de la transferencia de cadena mediada por IN. Elvitegravir inhibe la integración del vector basado en VIH utilizado como control positivo para el ensayo de luciferasa con una CE50 de 0,8 nM, como se observa en el ensayo MAGI con VIH-1IIIB. Elvitegravir suprime la replicación de la infección por MLV con IC50 de 5,8 nM, así como la del retrovirus de primates SIV (IC50 = 0,5 nM), revelando que los inhibidores de IN tienen actividad antiviral contra una amplia gama de retrovirus. El EVG es activo contra el VIH-1 y el VIH-2 y tiene una CI50 antiviral libre de suero de 0,3-0,9 nM en las células mononucleares de sangre periférica.

Grupos de Producto : Microbiología > Inhibidor de la integrasa