MK-2048 869901-69-9

.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 461.87 MK-2048 es un potente inhibidor de la integrasa (IN) e INR263K con IC50 de 2.6 nM y 1.5 nM, respectivamente. \ n Actividad biológica MK-2048 inhibe el subtipo Actividades de integrasa B y subtipo C con CI50 de 75 nM y 80 nM, respectivamente. La desintegración se evita mediante altas concentraciones de MK-2048 en un grado comparable con las enzimas de subtipo B y C. La mutación en el sitio de R263K aumenta ligeramente la susceptibilidad a la integrasa a MK-2048. G118R se traduce en una disminución de la actividad integrasa y confiere resistencia a MK-2048. MK-2048 inhibe el intasoma S217H con una CI50 de 900 nM. Por el contrario, MK2048 permanece completamente activo contra el intasoma N224H con un IC50 de 25 nM. MK2048 muestra tasas de disociación sustancialmente más bajas en comparación con raltegravir, otro inhibidor de la integrasa. La selección posterior de E138K restaura parcialmente la capacidad de replicación a aproximadamente el 13% de los niveles de peso y aumenta la resistencia a MK-2048 a aproximadamente 8 veces. MK-2048 es activo contra virus resistentes a RAL y EVG. La exposición a MK-2048 conduce a la selección de G118R como una posible nueva mutación de resistencia después de 19 semanas. La presión continua con MK-2048 conduce posteriormente a una sustitución adicional después de 29 semanas en la posición E138K, dentro del gen IN. Aunque la mutación G118R por sí sola confiere solo una ligera resistencia a MK-2048 pero no a RAL o EVG, su presencia provoca una reducción drástica en la capacidad de replicación viral en comparación con el NL4-3 de tipo salvaje. E138K restaura parcialmente la capacidad de replicación viral y también contribuye a aumentar los niveles de resistencia contra MK-2048.

Grupos de Producto : Microbiología > Inhibidor de la integrasa