.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: \ n 552.43 ARQ 621 es un inhibidor de la proteína motora mitótica Eg5 alostérica y selectiva. Fase 1. \ n Actividad biológica ARQ 621 demuestra actividad antitumoral contra una amplia gama de líneas celulares de cáncer humano in vitro, incluidas líneas celulares de cáncer de colon, pulmón, endometrio, vejiga y hematológicas, con una citotoxicidad significativamente menor contra las células hematopoyéticas. ARQ 621, como nuevo fármaco candidato en estadio clínico, inhibe una serie de xenoinjertos desarrollados en ratones atímicos, como carcinomas de páncreas, mama, próstata y ovario sin cambios hematológicos. Además, para ARQ 621, no existe evidencia de toxicidad en la médula ósea en modelos preclínicos de eficacia en ratones o estudios de seguridad en ratas y perros. Protocolo (solo como referencia) Conversión de diferentes modelos de animales basados en BSA (valor basado en datos del Borrador de Directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
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0.08
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0.02
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
|
0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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Información química
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Molecular Weight (MW)
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552.43
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Formula
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C28H24Cl2FN5O2
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CAS No.
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1095253-39-6
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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N/A
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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100 mg/mL
(181.01 mM)
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Water
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<1 mg/mL
(
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Ethanol
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100 mg/mL
(181.01 mM)
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
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Chemical Name
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N-(3-aminopropyl)-3-chloro-N-[(1R)-1-[7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-3-(phenylamino)-2-quinazolinyl]-3-butyn-1-yl]-2-fluoro-benzamide
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Calculadora de molaridad Calculadora de dilución Calculadora de peso molecular
Grupos de Producto : Señalización citoesquelética > Inhibidor de kinesina
