.cp_wz tabla {borde superior: 1px sólido #ccc; borde izquierdo: 1px sólido #ccc; } .cp_wz table td {borde derecho: 1px sólido #ccc; borde inferior: 1px sólido #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; relleno: 5px 0px 0px 5px;} \ n Peso molecular: 269.81 Meptazinol es un analgésico opioide centralmente activo único, que inhibe la unión de [3H] dihidromorfina con IC50 de 58 nM. \ n Actividad biológica El meptazinol inhibe una porción de opiáceos marcados con 3H y el péptido opioide se une de forma bastante potente, con un valor de CI50 inferior a 1 nM. El tratamiento con naloxonazina 24 horas antes atenúa la analgesia con Meptazinol (10 mg / kg iv) tanto en los ensayos de retorcimiento de ratón como de movimiento de cola de rata. El meptazinol administrado con morfina no revierte las acciones depresoras respiratorias observadas con morfina sola, lo que distingue al meptazinol de otros agonistas / antagonistas mixtos. La absorción de meptazinol (8 mg / kg iv) desde la cavidad nasal hasta la circulación sistémica es rápida y completa en ratas macho Sprague-Dawley. La concentración máxima observada se alcanza 15 minutos después de la administración y la biodisponibilidad absoluta es del 96,06%. El nivel de meptazinol en el líquido cefalorraquídeo (8 mg / kg iv) alcanza una concentración alta de 2,71 μg / ml y luego es seguido por una disminución exponencial. La concentración de meptazinol intravenoso (8 mg / kg iv) alcanza un pico a los 10 minutos seguido de una fuerte disminución en el dializado de la corteza. La inclusión de meptazinol (2 mg / kg) reduce la dosis total de anestésico requerida, permite una recuperación más rápida y se asocia con menos movimiento en respuesta a la cirugía en pacientes con cistoscopia. Los pacientes del grupo de control tienden a hiperventilar y tienen una tensión de CO2 al final de la espiración más baja, y también frecuencias de pulso más altas durante la cirugía que el grupo de meptazinol. El meptazinol (25 mg / kg) provoca mayores aumentos en los umbrales nociceptivos en el ratón que en la rata, mientras que la morfina induce grandes aumentos en ambas especies. Las respuestas antinociceptivas al meptazinol se inhiben consistentemente en animales pretratados con naloxona, mientras que la escopolamina atenúa los efectos del meptazinol en algunos, particularmente en la prueba de inmersión de la cola del ratón. El meptazinol (2 mg / kg iv) reduce en gran medida la incidencia de extrasístoles ventriculares que resultan de la oclusión aguda de la arteria coronaria así como de la fibrilación ventricular (FV) en ratas. El meptazinol también reduce las arritmias ventriculares, incluida la fibrilación, en ratas conscientes sometidas a oclusión de la arteria coronaria. \ n Conversión de diferentes modelos de animales según BSA (valor basado en datos del borrador de directrices de la FDA)
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Species
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Baboon
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Dog
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Monkey
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Rabbit
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Guinea pig
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Rat
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Hamster
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Mouse
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Weight (kg)
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12
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10
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3
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1.8
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0.4
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0.15
|
0.08
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0.02
|
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Body Surface Area (m2)
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0.6
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0.5
|
0.24
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0.15
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0.05
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0.025
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0.02
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0.007
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Km factor
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20
|
20
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12
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12
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8
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6
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5
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3
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Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
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Animal B Km
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Animal A Km
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Por ejemplo, para modificar la dosis de resveratrol utilizada para un ratón (22,4 mg / kg) a una dosis basada en el BSA para una rata, multiplique 22,4 mg / kg por el factor Km para un ratón y luego divida por el factor Km para una rata. Este cálculo da como resultado una dosis equivalente para ratas de resveratrol de 11,2 mg / kg.
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Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
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mouse Km(3)
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= 11.2 mg/kg
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rat Km(6)
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\ n Información química
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Molecular Weight (MW)
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269.81
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Formula
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C15H23NO.HCl
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CAS No.
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59263-76-2
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Storage
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3 years -20℃Powder
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6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
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Synonyms
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Solubility (25°C) *
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In vitro
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DMSO
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54 mg/mL
(200.14 mM)
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Water
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54 mg/mL
(200.14 mM)
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Ethanol
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54 mg/mL
(200.14 mM)
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Chemical Name
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Phenol, 3-(3-ethylhexahydro-1-methyl-1H-azepin-3-yl)-, hydrochloride (1:1)
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Grupos de Producto : Señalización neuronal > Inhibidor de los receptores de opioides
